[发明专利]作为CRTH2受体拮抗剂的吲哚类衍生物有效
申请号: | 201210431577.9 | 申请日: | 2012-11-02 |
公开(公告)号: | CN103086943A | 公开(公告)日: | 2013-05-08 |
发明(设计)人: | 张艳;张敏 | 申请(专利权)人: | 山东亨利医药科技有限责任公司 |
主分类号: | C07D209/10 | 分类号: | C07D209/10;C07D209/12;A61K31/405;A61P11/06;A61P11/02;A61P37/08;A61P17/00;A61P27/14;A61P35/02;A61P17/06;A61P1/00;A61P19/02;A61P11/00 |
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地址: | 250101 山东省济南市*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 crth2 受体 拮抗剂 吲哚 衍生物 | ||
1.通式(I)所示的化合物,其药学上可接受的盐及其立体异构体:
其中,X1、X2、X3和X4分别独立地为N或CRa,Ra为氢原子、氰基、卤素原子、C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、C1-6烷基胺基甲酰基、甲酰胺基、C1-6烷基酰胺基、C1-6烷基磺酰胺基或二(C1-6烷基)胺基甲酰基;
当为N-时,为C=,当为C=时,为N-;
Z为C1-4烷基,可任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代:卤素原子、C3-6环烷基或C1-3烷基;
Y为-(CR2aR2b)n-,n为1或2,R2a和R2b分别独立地为氰基或卤素原子,或者R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成乙烯基、C3-6杂环烷基或C3-6环烷基,所述乙烯基、C3-6杂环烷基和C3-6环烷基任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代:卤素原子、氰基、羟基、氨基或C1-6烷基,所述C3-6杂环烷基或C3-6环烷基还可被氧代;
R1为R4aOC(O)-或四氮唑基;
R2为6-10元芳基,所述6-10元芳基可任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代:卤素原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基或C3-6环烷基;
R3为氢原子、氰基、卤素原子、C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、C1-6烷基胺基甲酰基、甲酰胺基、C1-6烷基酰胺基或二(C1-6烷基)胺基甲酰基;
R4a为氢或C1-6烷基。
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