[发明专利]药物缀合物组合物

权利要求书

1.组合物，包含：(i)包含与类美坦素化学偶联的抗体的缀合物，(ii)约2mM至约50mM的缓冲剂，其选自由柠檬酸盐缓冲剂、乙酸盐缓冲剂、琥珀酸盐缓冲剂和组氨酸缓冲剂组成的组，(iii)选自甘油、二甲亚砜、聚乙二醇、葡聚糖、葡萄糖、海藻糖和蔗糖的赋形剂，(iv)表面活性剂和(v)水，其中该组合物具有约5-6的pH。

2.权利要求1的组合物，其中所述赋形剂的浓度占组合物总体积的约0.1％至约3％重量/体积。

3.权利要求1或2的组合物，其中所述赋形剂是海藻糖。

4.权利要求1的组合物，其中所述赋形剂是蔗糖。

5.权利要求4的组合物，其中蔗糖的浓度占组合物总体积的约0.1％至约10％重量/体积。

6.权利要求5的组合物，其中蔗糖的浓度占组合物总体积的约7％至约10％重量/体积。

7.组合物，包含：(i)包含与类美坦素化学偶联的抗体的缀合物，(ii)约2mM至约50mM的缓冲剂，其选自由柠檬酸盐缓冲剂、乙酸盐缓冲剂、琥珀酸盐缓冲剂和组氨酸缓冲剂组成的组，(iii)选自甘油、二甲亚砜、聚乙二醇、葡聚糖、葡萄糖、海藻糖和蔗糖的第一赋形剂，(iv)选自甘氨酸、甘露醇和葡聚糖的第二赋形剂，(v)表面活性剂和(vi)水，其中该组合物具有约5-6的pH。

8.权利要求7的组合物，其中所述第一赋形剂的浓度占组合物总体积的约0.1％至约3％重量/体积。

9.权利要求8的组合物，其中所述第一赋形剂的浓度占组合物总体积的约0.5％重量/体积。

10.权利要求7-9任一项的组合物，其中所述第一赋形剂是甘油。

11.权利要求7的组合物，其中所述第一赋形剂是蔗糖。

12.权利要求11的组合物，其中蔗糖的浓度占组合物总体积的约0.1％至约10％重量/体积。

13.权利要求12的组合物，其中蔗糖的浓度占组合物总体积的约0.1％至约3％重量/体积，约2％至约5％重量/体积，或约4％至约6％重量/体积。

14.权利要求7-13任一项的组合物，其中所述第二赋形剂是甘氨酸。

15.权利要求7-13任一项的组合物，其中所述第二赋形剂是甘露醇。

16.权利要求7-15任一项的组合物，其中所述第二赋形剂的浓度为约50mM至约500mM。

17.权利要求16的组合物，其中所述第二赋形剂的浓度为约250mM。

18.组合物，包含：(i)包含与类美坦素化学偶联的抗体的缀合物，(ii)约2mM至约50mM的缓冲剂，其选自由柠檬酸盐缓冲剂、乙酸盐缓冲剂、琥珀酸盐缓冲剂和组氨酸缓冲剂组成的组，(iii)约50mM至约500mM的氯化钠，(iv)表面活性剂和(v)水，其中该组合物具有约5-6的pH。

19.权利要求18的组合物，其中氯化钠的浓度是约50mM至约100mM。

20.权利要求18的组合物，其中氯化钠的浓度是约100mM至约200mM。

21.权利要求18-20任一项的组合物，其中所述组合物进一步包含蔗糖。

22.权利要求21的组合物，其中蔗糖的浓度占组合物总体积的约0.1％至约10％重量/体积。

23.权利要求22的组合物，其中蔗糖的浓度占组合物总体积的约2％至约5％重量/体积。

24.权利要求1-23任一项的组合物，其中所述表面活性剂的浓度占组合物总体积的约0.002％至约0.1％重量/体积。

25.权利要求24的组合物，其中所述表面活性剂的浓度占组合物总体积的约0.01％重量/体积。

26.权利要求1-25任一项的组合物，其中所述表面活性剂是聚山梨醇酯80。

27.权利要求1-25任一项的组合物，其中所述表面活性剂是聚山梨醇酯20。