[发明专利]一种盐酸阿扎司琼的合成工艺无效
| 申请号： | 201210447645.0 | 申请日： | 2012-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN103804373A | 公开（公告）日： | 2014-05-21 |
| 发明（设计）人： | 杨龙军;罗益民;庄惠祥;旷晓海 | 申请（专利权）人： | 四川新斯顿制药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 611730 四川省成*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 阿扎司琼 合成 工艺 | ||
【权利要求书】：
1.本发明公开了一种盐酸阿扎司琼的合成工艺，该工艺如下：
将6-氯-3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-8-羧酸甲酯甲基化，之后水解生成6-氯-4-甲基-3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-8-羧酸，通过与N-羟基琥珀酰亚胺的活化酯化及3-氨基喹宁环胺盐酸盐的胺解生成N-1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基-6-氯-3，4-二氢-4-甲基-3-氧代-2H-1，4-苯并噁嗪-8-甲酰胺盐酸盐——盐酸阿扎司琼。
2.按照权利要求1的方法，甲基化试剂为硫酸二甲酯，甲基化反应在室温下反应3h后升温至60℃左右再反应1h，最佳温度为60℃。
3.按照权利要求1的方法，水解完成后用无水乙醇和DMF(3∶2v/v)进行重结晶。
4.按照权利要求1的方法，使用N-羟基琥珀酰亚胺进行活化酯化，活化酯化及胺解的条件为在10～15℃下搅拌反应16h。
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