[发明专利]一种3-芳酰基吲哚化合物的合成方法

权利要求书

1.如下述式（I）的一种3-芳酰基吲哚化合物的合成方法，其特征在于，以R₁-取代吲哚（Ⅱ）与R₂-取代苯甲酰甲酸（Ⅲ）为原料，铜盐为催化剂，银盐为氧化剂，在有机溶剂中进行脱羧的酰基化反应，

                                                 

其中R₁表示氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、卤素、硝基、氨基、氨甲基、氰基或羟基，R₂表示氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、卤素、硝基、氨基、氨甲基、甲酰胺基、羟基、甲巯基、氰基、乙酰基，

其中的卤素是指氟、氯、溴或碘。

2.根据权利要求1所述的3-芳酰基吲哚化合物的合成方法，其特征在于，所述的R₁或R₂各自独立地表示氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、卤素、硝基、氨基、氨甲基、氰基或羟基，其中的卤素是指氟、氯、溴或碘。

3.根据权利要求1所述的3-芳酰基吲哚化合物的合成方法，其特征在于，所述的R₁或R₂各自独立地表示氢、甲基、甲氧基、氯、溴或硝基。

4.根据权利要求1所述的3-芳酰基吲哚化合物的合成方法，其特征在于，所述的铜盐为一水合醋酸铜、无水醋酸铜、溴化铜、二水合氯化铜、氧化铜或氧化亚铜中的一种。

5.根据权利要求1所述的3-芳酰基吲哚化合物的合成方法，其特征在于，所述的银盐为氧化银、碳酸银或乙酸银中的一种。

6.根据权利要求1所述的3-芳酰基吲哚化合物的合成方法，其特征在于，所述的有机溶剂为极性有机溶剂或极性质子溶剂，其用量相当于吲哚质量的10~50倍。

7.根据权利要求6所述的3-芳酰基吲哚化合物的合成方法，其特征在于，所述的极性有机溶剂为二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮或二甲基亚砜/水，所述的极性质子溶剂为聚乙二醇-400、异丙醇、乙醇或甲醇。

8.根据权利要求1所述的3-芳酰基吲哚化合物的合成方法，其特征在于，所述的R₁-取代吲哚、R₂-取代苯甲酰甲酸、铜盐、银盐的摩尔比为1.0：2.0：0.1~0.2：1.0~2.0。

9.根据权利要求1所述的3-芳酰基吲哚化合物的合成方法，其特征在于，所述的反应环境是在含水并且有氧的体系中进行，反应温度为60~120℃。