[发明专利]一种氟维司群的制备方法无效

专利信息
申请号: 201210450732.1 申请日: 2012-10-31
公开(公告)号: CN103788164A 公开(公告)日: 2014-05-14
发明(设计)人: 姜力勋;刘玉先;张洪英;刘飞;张喜全 申请(专利权)人: 正大天晴药业集团股份有限公司
主分类号: C07J31/00 分类号: C07J31/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 222006 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 氟维司群 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种氟维司群的制备方法,包括:

在溶剂和碱的存在下,式II化合物与式III化合物S-(4,4,5,5,5-五氟戊基)异硫脲甲磺酸盐反应,生成式IV化合物。

2.权利要求1的制备方法,其中R为乙酰基。

3.权利要求1或2的制备方法,任选地还包括ii)脱除羟基的保护基团和/或iii)氧化硫醚为亚砜。

4.权利要求1-3中任一所述的制备方法,其中所述的溶剂为乙腈、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、水中的一种或几种,所述的碱为碳酸钾、碳酸钠、三乙胺中的一种或几种。

5.权利要求4中的制备方法,其中溶剂为乙腈、乙醇、水中的一种或几种。

6.权利要求1-5中任一所述的制备方法,其中碱与式II化合物的摩尔比为1~10∶1。

7.一种氟维司群的制备方法,包括:

i)化合物式II在溶剂和碱的存在下,与式III化合物S-(4,4,5,5,5-五氟戊基)异硫脲甲磺酸盐反应,生成式IV化合物;

ii)脱除羟基的保护基团,得到式V化合物;和

iii)氧化硫醚为亚砜,生成氟维司群。

8.权利要求7的制备方法,其中R为乙酰基。

9.权利要求7或8的制备方法,其中所述的溶剂为乙腈、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、水中的一种或几种,所述的碱为碳酸钾、碳酸钠、三乙胺中的一种或几种。

10.权利要求7~9中任一所述的制备方法,其中溶剂为乙腈、乙醇、水中的一种或几种。

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