[发明专利]一种氟维司群的制备方法无效
申请号: | 201210450732.1 | 申请日: | 2012-10-31 |
公开(公告)号: | CN103788164A | 公开(公告)日: | 2014-05-14 |
发明(设计)人: | 姜力勋;刘玉先;张洪英;刘飞;张喜全 | 申请(专利权)人: | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
主分类号: | C07J31/00 | 分类号: | C07J31/00 |
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地址: | 222006 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氟维司群 制备 方法 | ||
1.一种氟维司群的制备方法,包括:
在溶剂和碱的存在下,式II化合物与式III化合物S-(4,4,5,5,5-五氟戊基)异硫脲甲磺酸盐反应,生成式IV化合物。
2.权利要求1的制备方法,其中R为乙酰基。
3.权利要求1或2的制备方法,任选地还包括ii)脱除羟基的保护基团和/或iii)氧化硫醚为亚砜。
4.权利要求1-3中任一所述的制备方法,其中所述的溶剂为乙腈、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、水中的一种或几种,所述的碱为碳酸钾、碳酸钠、三乙胺中的一种或几种。
5.权利要求4中的制备方法,其中溶剂为乙腈、乙醇、水中的一种或几种。
6.权利要求1-5中任一所述的制备方法,其中碱与式II化合物的摩尔比为1~10∶1。
7.一种氟维司群的制备方法,包括:
i)化合物式II在溶剂和碱的存在下,与式III化合物S-(4,4,5,5,5-五氟戊基)异硫脲甲磺酸盐反应,生成式IV化合物;
ii)脱除羟基的保护基团,得到式V化合物;和
iii)氧化硫醚为亚砜,生成氟维司群。
8.权利要求7的制备方法,其中R为乙酰基。
9.权利要求7或8的制备方法,其中所述的溶剂为乙腈、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、水中的一种或几种,所述的碱为碳酸钾、碳酸钠、三乙胺中的一种或几种。
10.权利要求7~9中任一所述的制备方法,其中溶剂为乙腈、乙醇、水中的一种或几种。
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