[发明专利]含有杂环的5-羟基吲哚类衍生物及其用途有效
| 申请号： | 201210459223.5 | 申请日： | 2012-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN102924443A | 公开（公告）日： | 2013-02-13 |
| 发明（设计）人： | 宫平;赵燕芳;刘亚婧;翟鑫;唐启东 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;C07D417/14;A61K31/427;A61K31/5377;A61K31/454;A61K31/433;A61K31/496;A61K31/4439;A61P31/12;A61P31/20;A61P31/16;A61P1/16 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 李宇彤 |
| 地址： | 110136 辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含有 羟基 吲哚 衍生物 及其 用途 | ||
1.通式Ⅰ的化合物，或其消旋体或旋光异构体，或其药学上可接受的盐和/或水合物，
其中，
R1为 (C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基；
R2为(C1-C6)烷基；
X为氢、卤代；
Y为-NR3R4；
R3和R4相同或不同，分别独立地选自(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基，任选被1-3个相同或不同的R8任选取代；
或R3和R4与和它们所连接的氮原子一起形成胍基、5-10元杂环基或5-10元杂芳基，所述杂环基和杂芳基除了与R3和R4连接的氮原子外，任选1-4个选自N、O和S的杂原子，所述杂环基和杂芳基任选1~3个相同或不同的R8取代；
R8代表(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤代、羟基、氰基、羧基、酯基、硝基；
Z为；
m为0、1、2；
n为0-4之间的整数；
Q为、、；
R5为氢、(C1-C4)烷基、C1-C4烷氧基、羟基、任选被羟基、氨基或卤代的(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基、卤代、(C1-C4)烷基酰基、硝基、氰基、氨基、(C1-C4)烷基酰氨基或被单或二[(C1-C6)烷基)]取代的氨基；
或者R5为(C6-C10)芳基或5-10元杂芳基，它们任选被1-3个相同或不同的R9取代，其中，所述杂芳基和杂环基任选含有1-3个选自N、O或S的杂原子；
R9为(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、氨基、硝基、氰基、巯基、(C1-C4)烯基、(C1-C4)炔基、(C1-C4)烷硫基、羟基(C1-C4)烷基、氨基(C1-C4)烷基、烯丙基、(2-甲基)烯丙基、(3-甲基)烯丙基、(2-甲基)-2-烯丁基、(C1-C4)烷基酰氨基、(C1-C4)烷基亚磺酰基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C1-C4)烷氧基甲基、(C1-C4)烷基酰基、氨基甲酰基、N-(C1-C4)烷基氨基甲酰基、N, N-二(C1-C4)烷基氨基甲酰基、氨基磺酰基、N-(C1-C4)烷基氨基磺酰基、N, N-二(C1-C4)烷基氨基磺酰基和(C1-C3)亚烷基二氧基。
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