[发明专利]一种制备3-(4-氟苯基)-4-苄基-2-吗啉酮的方法

权利要求书

1.一种3-(4-氟苯基)-4-苄基-2-吗啉酮的制备方法，其特征在于以吗啉为原料，先经缩合反应得到4-苄基吗啉，再氧化得到N-苄基-2-吗啉酮，最后与取代氟苯发生取代反应得到3-(4-氟苯基)-4-苄基-2-吗啉酮，其反应路线为：

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于在缩合反应中，吗啉与苄基化试剂在缚酸剂存在下缩合反应制备4-苄基吗啉。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述苄基化试剂为溴化苄或氯化苄，所述缚酸剂选用吡啶或三乙胺；缩合反应溶剂选自乙腈、1,4-二氧六环、四氢呋喃中的一种或几种。

4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于吗啉与苄基化试剂的摩尔比为2:1～1:1，优选1.2：1，缩合反应温度为60℃～100℃。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于在氧化反应中，4-苄基吗啉与氧化剂在催化剂作用下进行氧化反应制备N-苄基-2-吗啉酮。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于所述氧化剂为氧气；所述氧化反应的催化剂为N-羟基邻苯二甲酰亚胺；氧化反应溶剂为乙腈或氰化苯。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于氧化反应温度为30℃～60℃。

8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于在取代反应中，N-苄基-2-吗啉酮与取代氟苯在催化剂作用下发生取代反应，得到3-(4-氟苯基)-4-苄基-2-吗啉酮。

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，所述取代氟苯选自对氟碘苯或对氟溴苯；取代反应的催化剂为甲醇钠、乙醇钠或叔丁氧基钠；取代反应的溶剂选用甲醇、乙醇、乙腈、四氢呋喃或N，N-二甲基甲酰胺。

10.根据权利要求8所述的方法，其特征在于取代氟苯与N-苄基-2-吗啉酮的用量摩尔比为2:1～3:1，取代反应温度为0℃～80℃。