[发明专利]一种氨基吡啶BOC保护的方法

权利要求书

1.本发明主要解决目前合成反应中难于发生反应，选择性不好，收率低等技术问题，高收率、高选择性的得到BOC保护的氨基吡啶。

2.本发明获得的BOC保护的氨基吡啶在有机合成中具有广泛应用。

3.一种氨基吡啶BOC保护的方法，其特征是包括以下步骤：以氨基吡啶和（BOC）₂O在EDCI、HOBT和碱存在下溶于溶剂进行反应，得到BOC保护的氨基吡啶，反应式如下：

上述反应式中，所述氨基吡啶中的氨基处在吡啶环上任意一个碳原子上，所述R为吡啶环上的供电子取代基，所述溶剂为四氢呋喃，二氯甲烷，甲醇或1,4-二氧六环中的一种。

4.根据权利要求1所述的氨基吡啶BOC保护的方法，其特征是，所述氨基吡啶︰（BOC）₂O︰EDCI︰HOBT︰碱的摩尔比为1︰1.5-2︰1.5-3︰0.05-0.1︰1.5-3。

5.根据权利要求1或2所述的氨基吡啶BOC保护的方法，其特征是，所述碱为三乙胺。

6.根据权利要求1的氨基吡啶BOC保护的方法，其特征是，所述BOC保护反应在室温、搅拌状态下反应至终点，后处理制得纯产品。

7.根据权利要求4述的氨基吡啶BOC保护的方法，其特征是，所述反应终点以TLC跟踪，至原料消失为终点。

8.根据权利要求4述的氨基吡啶BOC保护的方法，其特征是，所述后处理工艺为：反应液经水洗，有机层干燥，过滤浓缩，柱层析得纯产品。

9.根据权利要求4述的氨基吡啶BOC保护的方法，其特征是，所述反应时间为0.5-2小时。

10.根据权利要求1的氨基吡啶BOC保护的方法，其特征是，所述R为甲基。