[发明专利]一种头孢地嗪化合物的药物组合物有效

专利信息
申请号: 201210467026.8 申请日: 2012-11-16
公开(公告)号: CN102920710A 公开(公告)日: 2013-02-13
发明(设计)人: 罗诚 申请(专利权)人: 罗诚
主分类号: A61K31/546 分类号: A61K31/546;A61K9/14;A61P31/04;C07D501/36;C07D501/12
代理公司: 北京元中知识产权代理有限责任公司 11223 代理人: 王明霞
地址: 366200 福建省龙岩市连城*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 一种 头孢 化合物 药物 组合
【说明书】:

技术领域

本发明属于医药技术领域,涉及到一种头孢药物,更具体的说为一种头孢地嗪组合物。

背景技术

头孢地嗪是德国赫司特公司发明的,世界上第一个具有免疫增强功能的第三代头孢菌素。头孢地嗪对免疫应答有增强反应,动物模型及人的体内外研究显示,该药可激活巨噬细胞,提高其吞噬活性及杀菌率。在体内,头孢地嗪可延长感染动物的存活率,包括耐药菌感染或实验性免疫受损动物的存活率。

头孢地嗪,其化学名称为:(6R,7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3-[[(5-羧甲基-4-甲基-2-噻唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸,分子式:C20H20N6O7S4分子量:584,结构式:

现有技术为了提高的头孢地嗪的水溶性等性能,将其转变成头孢地嗪盐,然后再与辅料混合制备所需的剂型。例如,专利申请CN200910118935.9公开了一种头孢地嗪钠化合物及其合成方法,将头孢地嗪与乙酸钠在蒸馏水中混合,加入活性炭吸附,过滤,滤液加入邮寄溶剂,析出固体,过滤后,固体用有机溶剂洗涤,干燥得到头孢地嗪钠,产率可达80%。还公开了其他的由头孢地嗪转变成头孢地嗪钠的方法,不论哪种方法,其都会有部分头孢地嗪不能转变成盐而损失。如果能改变头孢地嗪的性能,直接与辅料混合制成安全、稳定的剂型,可以避免了转化成盐时的损失。

鉴于此,特提出本发明。

发明内容

本发明的第一个目的,提供一种头孢地嗪组合物,该组合物组成简单,且水溶性、稳定性等综合性能均很好。

本发明的另一个目的,提供一种头孢地嗪晶体的制备方法。

本发明的另一个目的,提供一种含有头孢地嗪组合物的头孢地嗪无菌粉针。

本发明的另一个目的,提供一种头孢地嗪无菌粉针的制备方法。

为实现本发明的目的,一种头孢地嗪组合物,该组合物包括头孢地嗪晶体和碳酸钠,头孢地嗪晶体与碳酸钠的重量百分比为100:8~100:11,其中,头孢地嗪晶体的X-射线粉末衍射图如图1所示,2θ在6.58°±0.1°,11.22°±0.1,11.51°±0.1°,15.82°±0.1°,16.52°±0.1°,17.21±0.1°,19.49°±0.1°,23.04°±0.1°显示有特征峰。

所述的头孢地嗪晶体的制备方法,包括如下步骤:在温度20-30℃的条件下,将头孢地嗪溶于甲醇、二甲基甲酰胺与二氯甲烷组成的混合溶剂中,在溶液中加入温度为-5-5℃的蒸馏水,然后在温度为-5-5℃的环境中静置2-3.5小时,有白色沉淀物出现,过滤,滤饼用丙酮洗涤,真空干燥后1-3小时,得到头孢地嗪晶体。

所述的蒸馏水的体积为溶液体积的5-8倍;,优选所述的蒸馏水的体积为溶液体积的6倍。

本发明在头孢地嗪的溶液中加入温度为-5-5℃的蒸馏水,都可以析出上述头孢地嗪晶体,在实验过程中发现,如果适当控制蒸馏水加入的速率,析出的头孢地嗪晶体的收率更高,优选蒸馏水加入的速率为每分钟加入蒸馏水总体积的1/5-1/10。明确的原理尚未清楚。

优选的,混合溶剂之间的体积为:乙醇:二甲基甲酰胺:二氯甲烷=8:(1-2):(1.5-3);更优选的乙醇:二甲基甲酰胺:二氯甲烷=8:1.5:(1.5-3)。

头孢地嗪与混合溶剂的重量体积比为1/4–1/6g/mL。

一种含有上述头孢地嗪组合物的头孢地嗪无菌粉针。

一种头孢地嗪无菌粉针的制备方法:在无菌条件下,将处方量的头孢地嗪晶体与无水碳酸钠粉碎,然后将粉碎后的两种粉末按等比递加法混合均匀,所得原料转入无菌分装车间,按每支一定的有效成分精密计量分装,压盖,即得头孢地嗪无菌粉针。

本发明提供的头孢地嗪无菌粉针组合物,头孢地嗪晶体与现有技术的头孢地嗪相比,其水溶性有所提高,当与无水碳酸钠制备成无菌粉针时,无水碳酸钠的用量大大减少,且溶解速度比较快,即在很短的时间内全部溶解,且稳定性很好,方便了临床使用。

附图说明

图1为本发明的头孢地嗪晶体的X-射线粉末衍射图

具体实施方式

以下用实施例对本发明的技术方案作进一步的说明,将有助于对本发明的技术方案的优点,效果有更进一步的了解,实施例不限定本发明的保护范围,本发明的保护范围由权利要求来决定。

实施例1

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