[发明专利]去甲肾上腺素和选择性五羟色胺受体阻断剂及其应用有效
| 申请号： | 201210470263.X | 申请日： | 2012-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN102993208B | 公开（公告）日： | 2017-01-18 |
| 发明（设计）人： | 王明新;刘津爱;杨帆;王爱玲;孙继国;王岩;崔进;冀蕾 | 申请（专利权）人： | 北京哈三联科技股份有限公司;哈尔滨三联药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/147 | 分类号： | C07D491/147;A61K31/437;A61P25/24 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 102200 北京市昌平区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 去甲肾上腺素 选择性 羟色胺 受体 阻断剂 及其 应用 | ||
1.式I化合物，
或其异构体、药学可接受的盐或溶剂合物，其中
R1选自：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6－10芳烷基、C6－10芳烷氧基、卤代C1-6烷基和卤代C1-6烷氧基；
R2是一个或多个各自独立地选自下列的基团：氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基、氨基、羟基、卤代C1-6烷基和卤代C1-6烷氧基；
R3是一个或多个各自独立地选自下列的基团：氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基、氨基、羟基、卤代C1-6烷基和卤代C1-6烷氧基。
2.根据权利要求1的化合物，其中R1选自：C1-6烷基和C6－10芳烷基。
3.根据权利要求1的化合物，其中R2是一个或两个各自独立地选自下列的基团：氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基和卤代C1-6烷基。
4.根据权利要求1－3任何之一所述的化合物，其中R3是一个或多个各自独立地选自下列的基团：氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基和羟基。
5.根据权利要求1－3任何之一所述的化合物，其中所述的卤素选自氟、氯、溴、碘，优选氟和氯，并且所述卤代选自氟、氯、溴、碘，优选氟和氯。
6.根据权利要求1的化合物，其中R1选自：C1-6烷基和C6－10芳烷基，R2是一个选自氢、C1-6烷基、羟基和卤代C1-6烷基的基团，R3是一个或两个各自独立地选自下列的基团：氢、卤素、C1-6烷基和羟基，其中所述卤素和卤代为氟或氯。
7.根据权利要求1的化合物，其为选自下列的化合物：
8.一种药物组合物，其包含权利要求1-7任一项所述的式I化合物，以及任选的一种或多种药学可接受的载体或赋形剂。
9.权利要求1-7任一项所述的式I化合物在制备用于治疗和/或预防哺乳动物(包括人)的抑郁症的药物中的用途。
10.用于治疗和/或预防哺乳动物(包括人)的抑郁症的药物组合物，该药物组合物包含权利要求1-7任一项所述的式I化合物，以及任选的一种或多种药学可接受的载体或赋形剂。
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