[发明专利]一种双氢青蒿斑蝥组合物、肠溶制剂及其应用和制法

权利要求书

1.一种双氢青蒿斑蝥组合物，其特征在于，按重量份计，包含5-20份双氢青蒿素、0.1-0.5份斑蝥酸钠、5-10份维生素B₆。

2.如权利要求1所述双氢青蒿斑蝥组合物，其特征在于，按重量份计，包含8-16份双氢青蒿素、0.2-0.4份斑蝥酸钠、6-8份维生素B₆。

3.如权利要求1所述双氢青蒿斑蝥组合物，其特征在于，按重量份计，包含12份双氢青蒿素、0.3份斑蝥酸钠、7份维生素B₆。

4.一种双氢青蒿斑蝥肠溶制剂，包括片芯和肠溶衣层，所述片芯由权利要求1-3任一所述的双氢青蒿斑蝥组合物和辅料制成；所述肠溶衣层是由肠溶型薄膜包衣预混悬剂和纯化水制成。

5.如权利要求4所述的肠溶制剂，其特征在于，按重量份计，所述片芯包含5-20份双氢青蒿素、0.1-0.5份斑蝥酸钠、5-10份维生素B₆，50-100份羧甲基淀粉钠、150-250份微晶纤维素、50-100份羟丙纤维素、5-10份硬脂酸镁和5-10份滑石粉；还包括粘合剂，所述粘合剂为羟丙甲纤维素的乙醇水溶液，是由4％羟丙甲纤维素和15％乙醇水溶液配制而成。

6.如权利要求5所述的肠溶制剂，其特征在于，所述肠溶衣层包含肠溶型薄膜包衣预混悬剂肠溶型欧巴代250-350份和纯化水1000-1500份。

7.如权利要求5所述的肠溶制剂，其特征在于，所述剂型为肠溶片、肠溶胶囊或肠溶颗粒。

8.如权利要求7所述的肠溶制剂，其特征在于，所述剂型为肠溶片。

9.权利要求1-3任一所述的双氢青蒿斑蝥组合物或权利要求4-8任一所述的肠溶制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。

10.如权利要求5-8任一所述的双氢青蒿斑蝥肠溶制剂的制备方法，其包括下列步骤：

1)原料粉碎过80目筛，羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、羟丙纤维素、硬脂酸镁、滑石粉过80目筛，备用；配制4％羟丙甲纤维素15％乙醇溶液，备用；

2)取处方量的双氢青蒿素、斑蝥酸钠、维生素B₆，和一半处方量的羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、羟丙纤维素放入湿法混合颗粒机中干混5-10min，再加入适量的粘合剂制成湿颗粒；将湿颗粒置干燥机中沸腾干燥，使颗粒水分达到规定要求；干颗粒用3号筛于整粒机中整粒；

3)加入处方量比例的硬脂酸镁、滑石粉以及另一半处方量的羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、羟丙纤维素，置总混机中混合均匀；

4)测定颗粒含量，计算片重，压片；或颗粒整粒、抛光；

5)配制肠溶衣液：取处方量肠溶型薄膜包衣预混悬剂肠溶型欧巴代在搅拌下缓慢加入到纯化水中，搅拌15-30分钟后过80目筛，备用；

6)包肠溶衣，增重3～5％；

7)包装，得肠溶片；或装入胶囊，得肠溶胶囊；或装袋，得肠溶颗粒。