[发明专利]盐酸莫西沙星注射液及其制备方法

说明书

领域

本公开涉及药物制剂领域，更具体地，本公开涉及盐酸莫西沙星注射液及其制备方法。

背景

盐酸莫西沙星(Moxifloxacin)是德国拜耳公司研制的超广谱喹诺酮类药物，商品名为拜复乐(Avelox)。盐酸莫西沙星结构式如下。

盐酸莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和诸如支原体、衣原体和军团菌的非典型微生物有广谱抗菌活性，其抗菌机制为干扰II、IV拓扑异构酶。盐酸莫西沙星在体内活性高，绝对生物利用度总计约91%，且其用药不受进食影响。

目前，市售的盐酸莫西沙星注射液在运输和存储过程中的稳定性较差，例如，在2°C-8°C下运输或存储时会有沉淀出现。并且，在制备过程中，盐酸莫西沙星溶液经常出现颜色加深或变色的情况。另外，由于市售的盐酸莫西沙星注射液给药量大，所以在生产的过程中的可操作性差，生产、运输和存储成本高，同时输液量大也给临床用药及患者造成不便。

概述

本公开一方面涉及盐酸莫西沙星注射液，基于所述注射液的体积，包含1-2W/V的盐酸莫西沙星、0.005-0.6W/V的增溶剂和0.001-0.1W/V的金属离子络合剂。

本公开的另一个方面涉及制备盐酸莫西沙星注射液的方法，其包括：提供注射用水；向所述注射用水加入适量的盐酸莫西沙星及适量的增溶剂；再加入适量的金属离子络合剂；任选地，再加入pH调节剂以将溶液的pH值调节至4.0-5.0。

详述

除非本公开中另有指明，在整个说明书和权利要求书中，词语“包括”和“包含”应解释为开放式的、含括式的意义，即“包括但不限于”。

本公开中的所采用的术语“W/V”为重量/体积，其表示100ml体积中重量单位为克的数量。例如1W/V表示100ml的盐酸莫西沙星注射液中含有重量为1g的盐酸莫西沙星。

本公开一方面涉及盐酸莫西沙星注射液，基于所述注射液的体积，包含1-2W/V的盐酸莫西沙星、0.005-0.6W/V的增溶剂和0.001-0.1W/V的金属离子络合剂。

在其它实施方案中，基于所述注射液的体积，盐酸莫西沙星注射液包含增溶剂的量为0.005-0.1W/V。

在其它实施方案中，基于所述注射液的体积，盐酸莫西沙星注射液包含增溶剂的量为0.01-0.6W/V。

在其它实施方案中，基于所述注射液的体积，盐酸莫西沙星注射液包含增溶剂的量为0.01-0.1W/V。

在其它实施方案中，基于所述注射液的体积，盐酸莫西沙星注射液包含增溶剂的量为0.01-0.025W/V。

在其它实施方案中，基于所述注射液的体积，盐酸莫西沙星注射液包含增溶剂的量为0.025-0.1W/V。

在其它实施方式中，基于所述注射液的体积，盐酸莫西沙星注射液包含增溶剂的量为0.005-0.01W/V。

在其它实施方式中，基于所述注射液的体积，盐酸莫西沙星注射液包含增溶剂的量为0.01-0.025W/V。

在其它实施方式中，基于所述注射液的体积，盐酸莫西沙星注射液包含增溶剂的量为0.025-0.1W/V。

在其它实施方式中，基于所述注射液的体积，盐酸莫西沙星注射液包含增溶剂的量为0.1-0.6W/V。

在其它实施方式中，基于所述注射液的体积，盐酸莫西沙星注射液包含增溶剂的量为0.005W/V、0.01W/V、0.025W/V、0.1W/V或0.6W/V。

在其它实施方式中，基于所述注射液的体积，盐酸莫西沙星注射液包含金属离子络合剂的量为0.001-0.01W/V。

在其它实施方式中，基于所述注射液的体积，盐酸莫西沙星注射液包含金属离子络合剂的量为0.01-0.1W/V。

在其它实施方式中，基于所述注射液的体积，盐酸莫西沙星注射液包含金属离子络合剂的量为0.001W/V、0.01W/V或0.1W/V。

在某些实施方式中，增溶剂选择注射剂制备中常用的增溶剂。

能够用于本公开的示例性的增溶剂的实例包括但不限于聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯醚(60)氢化蓖麻油、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯、聚乙二醇-15-羟基硬脂酸酯、泊洛沙姆188和吐温80。

在某些实施方式中，其中增溶剂为泊洛沙姆188。

在某些实施方式中，其中增溶剂为聚乙二醇-15-羟基硬脂酸酯。

在某些实施方式中，其中增溶剂为吐温80。