[发明专利]克林沙星衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.式I所示的氯甲酰化克林沙星：

2.权利要求1所述的式I所示的氯甲酰化克林沙星的制备方法，其特征在于，向反应器中加入克林沙星和氯仿，搅拌均匀后，滴加固体光气即二(三氯甲基)碳酸酯的氯仿溶液，滴加完毕后，冰浴搅拌反应7小时，再滴加三乙胺，滴加完毕后，室温搅拌反应，即生成式I所示的氯甲酰化克林沙星；化学反应式如下：

3.权利要求1所述的式I所示的氯甲酰化克林沙星在制备抗菌药物中的用途。

4.式II所示的克林沙星脲类衍生物及其可药用盐：

式中，表示饱和脂肪胺基、五元或六元饱和环胺基、五元或六元饱和杂环胺基、或肼基，所述饱和脂肪胺基为被一个或两个C1-C4烷基取代的氨基、或被一个C3-C6环烷基取代的氨基，所述C1-C4烷基上可以有羟基取代。

5.根据权利要求4所述的式II所示的克林沙星脲类衍生物及其可药用盐，其特征在于，所述饱和脂肪胺基为甲胺基、乙胺基、丙胺基、异丙胺基、丁胺基、二甲胺基、二乙胺基、(R)-1-乙基-2-羟基乙胺基、2-羟基乙胺基、N-甲基-N-(2-羟乙基)胺基、N，N-二(2-羟乙基)胺基、环丙基胺基、环戊基胺基或环己基胺基。

6.根据权利要求4所述的式II所示的克林沙星脲类衍生物及其可药用盐，其特征在于，所述五元或六元饱和环胺基为吡咯烷基或哌啶基。

7.根据权利要求4所述的式II所示的克林沙星脲类衍生物及其可药用盐，其特征在于，所述五元或六元饱和杂环胺基为吗啉基或哌嗪基，所述哌嗪基的其中1个氮原子上可以有C1-C4烷基或烷氧羰基类氨基保护基取代，所述C1-C4烷基上可以有羟基取代。

8.根据权利要求7所述的式II所示的克林沙星脲类衍生物及其可药用盐，其特征在于，所述五元或六元饱和杂环胺基为吗啉基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、4-(2-羟乙基)哌嗪基或4-(叔丁氧羰基)哌嗪基。

9.权利要求4-8任一项所述的式II所示的克林沙星脲类衍生物及其可药用盐的制备方法，其特征在于，向反应器中加入氯仿、式III所示的胺和碳酸钾，搅拌0.5小时后，加入式I所示的氯甲酰化克林沙星，控温15-35℃搅拌反应，即生成式II所示的克林沙星脲类衍生物；化学反应式如下：

10.权利要求4-8任一项所述的式II所示的克林沙星脲类衍生物及其可药用盐在制备抗菌药物中的用途。