[发明专利]一种2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑的合成方法无效
| 申请号： | 201210484172.1 | 申请日： | 2012-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN102977049A | 公开（公告）日： | 2013-03-20 |
| 发明（设计）人： | 汤木林;丁炬平;张仁延;余强 | 申请（专利权）人： | 盛世泰科生物医药技术（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 丙基 羧酸 噻唑 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.本发明所述2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑的合成方法，是3-环丙基-3-羰基-丙酸乙酯溶于乙醚中，加入缓冲盐后加溴代丁二酰亚胺，反应5小时后过滤，母液水洗干燥后浓缩得到的油状物纯化后与硫脲在乙醇中回流浓缩纯化后得到2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑，别的方法在3-环丙基-3-羰基-丙酸乙酯的2位上上溴，得到的基本为一溴和二溴的混合物，不好分离，导致下一步收率降低，用本条件做2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑，两步总收率超过50%。
2.如权利要求所述2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑的合成方法，其特征在于：所述的初始原料，是指3-环丙基-3-羰基-丙酸乙酯。
3.上述2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑的合成方法第一步合成2-溴-3-环丙基-3-羰基-丙酸乙酯，其特征在于：溶剂为乙醚，溴化试剂为溴代丁二酰亚胺，所加缓冲盐为醋酸铵，温度为-15oC-5 oC,优选0 oC。
4.上述2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑的合成方法第二步合成2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑，其特征在于：溶剂为乙醇，温度为0oC-乙醇回流温度,优选为乙醇回流温度。
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