[发明专利]一种新型抗肿瘤化合物及其药物组合物

权利要求书

1.一种N-(2-氟-4-{[2，3-双(甲基氧基)喹喔啉-4-基]氧基}苯基)-N’-(4-甲磺酰基苯基)环丙烷-1，1-二甲酰胺，或其药学上可接受的盐，水合物和/或溶剂化物。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于所述盐为N-(2-氟-4-{[2，3-双(甲基氧基)喹喔啉-4-基]氧基}苯基)-N′-(4-甲磺酰基苯基)环丙烷-1，1-二甲酰胺-(L)-苹果酸盐。

3.一种用于制备权利要求1所述化合物的方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)、将2，3-二甲基-5-氯喹喔啉与2-氟-4-硝基苯氧基醚化、还原得到2-氟-4-(2，3-二甲氧基喹喔啉-4-基氧基)-苯基胺；

(2)、环丙烷二羧酸与对甲磺酰基苯胺缩合得到1-(4-甲磺酰基苯基氨基甲酰基)-环丙烷羧酸，然后在草酰氯条件下制备得到1-(4-甲磺酰苯基氨基甲酰基)-环丙烷羰酰氯；

(3)、步骤(1)和步骤(2)所得产物在碳酸钾条件下缩合得到目标产物N-(2-氟-4-{[2，3-双(甲基氧基)喹喔啉-4-基]氧基}苯基)-N′-(4-甲磺酰基苯基)环丙烷-1，1-二甲酰胺。

4.用于治疗或预防疾病的权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐，水合物和/或溶剂化物。

5.权利要求1或2所述化合物或其药学上可接受的盐，水合物和/或溶剂化物在制备用于治疗或预防细胞增殖性疾病的药物组合物中的用途。

6.权利要求5的用途，其中该细胞增殖性疾病为癌症。

7.药物组合物，包含权利要求1或2所述化合物或其药学上可接受的盐，水合物和/或溶剂化物，以及药学上可接受的赋形剂。

8.权利要求7的药物组合物，还包含一种或多种其它治疗剂。

9.权利要求8的药物组合物，其中其它治疗剂为抗肿瘤剂。

10.权利要求5所述的用途，其中该癌症为乳腺、呼吸道、脑、生殖器官、消化道、泌尿道、眼、肝、皮肤、头或颈、甲状腺、甲状旁腺的癌症或者实体瘤的远端转移。