[发明专利]噁二唑衍生物配体及其作为亲代谢性谷氨酸受体增效剂842的用途有效
申请号: | 201210486921.4 | 申请日: | 2008-06-05 |
公开(公告)号: | CN102977086A | 公开(公告)日: | 2013-03-20 |
发明(设计)人: | 乔舒亚.克莱顿;伊恩.埃格尔;詹姆斯.恩普菲尔德;詹姆斯.福尔默;梅思文.艾萨克;马缚鹏;阿布德尔马利克.斯拉西 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;C07D487/08;A61K31/496;A61K31/4245;A61P25/18 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噁二唑 衍生物 及其 作为 亲代 谷氨酸 受体 增效剂 842 用途 | ||
1.式I化合物或其药用盐、水合物、光学异构体或它们的组合:
式I
其中
R1为卤素或卤代C1-3烷氧基;
Q为以及
R2为氢或C1-3烷基。
2.权利要求1的化合物或其药用盐、水合物或光学异构体,其中R1为氯或三氟甲氧基。
3.权利要求2的化合物或其药用盐、水合物或光学异构体,其中R1为三氟甲氧基。
4.权利要求1的化合物或其药用盐、水合物或光学异构体,其中Q为
5.权利要求4的化合物或其药用盐、水合物或光学异构体,其中Q为且R2为H。
6.权利要求1的化合物或其药用盐、水合物或光学异构体,其中R1为氯或三氟甲氧基,且Q为
7.权利要求6的化合物或其药用盐、水合物或光学异构体,其中R1为三氟甲氧基,且Q为
8.权利要求1的化合物或其药用盐、水合物或光学异构体,其中R1为氯或三氟甲氧基,Q为其中R2为H。
9.权利要求1的化合物或其药用盐、水合物或光学异构体,其中R1为氯或三氟甲氧基,且Q为
10.权利要求1的化合物,所述化合物选自:
7-甲基-5-(3-(哌嗪-1-基甲基)-[1,2,4]噁二唑-5-基)-2-(4-三氟甲氧基苄基)-2,3-二氢异吲哚-1-酮;
2-(4-氯-苄基)-5-[3-(2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚-2-基甲基)-[1,2,4]噁二唑-5-基]-7-甲基-2,3-二氢异吲哚-1-酮;
2-(4-氯-苄基)-7-甲基-5-[3-(3-甲基-哌嗪-1-基甲基)-[1,2,4]噁二唑-5-基]-2,3-二氢异吲哚-1-酮;
2-(4-氯-苄基)-7-甲基-5-(3-(哌嗪-1-基甲基)-[1,2,4]噁二唑-5-基)-2,3-二氢异吲哚-1-酮;
2-(4-氯-苄基)-7-甲基-5-[3-(2-甲基-哌嗪-1-基甲基)-[1,2,4]噁二唑-5-基]-2,3-二氢异吲哚-1-酮;或
2-(4-氯-苄基)-7-甲基-5-[3-(2-甲基-哌嗪-1-基甲基)-[1,2,4]噁二唑-5-基]-2,3-二氢异吲哚-1-酮。
11.一种药物组合物,其包含权利要求1所述的化合物和药用载体或赋型剂。
12.一种药物组合物,其包含权利要求10所述的化合物和药用载体或赋型剂。
13.权利要求1所述的化合物或其药用盐在制备用于治疗精神分裂症的药物中的用途。
14.权利要求10所述的化合物或其药用盐在制备用于治疗精神分裂症的药物中的用途。
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