[发明专利]一种合成阿戈美拉汀的新方法有效
申请号: | 201210501050.9 | 申请日: | 2012-11-30 |
公开(公告)号: | CN102993040A | 公开(公告)日: | 2013-03-27 |
发明(设计)人: | 孙丽萍;汪有亮;李玉艳 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07C233/18 | 分类号: | C07C233/18;C07C231/10 |
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地址: | 210009*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 合成 阿戈美拉汀 新方法 | ||
1.一种合成阿戈美拉汀1的新方法:
该方法的特征在于将式2所示的化合物进行还原反应,
得到式3所示的化合物:
然后化合物3进行甲磺酰化,得到式4所示的化合物:
将化合物4与NaN3作用,得到式5所示的化合物:
化合物5直接用硫代乙酸乙酰化,得到式1所示的化合物。
2.权利要求1所述的合成式1化合物的方法,其特征在于应用金属硼氢化物和路易斯酸将化合物式2转化为化合物式3。
3.权利要求1所述的合成式1化合物的方法,其特征在于应用叠氮化钠将化合物式4转化为化合物式5。
4.权利要求1所述的合成式1化合物的方法,其特征在于应用硫代乙酸并在有机碱的促进下将化合物式5直接乙酰化得到化合物式1。
5.权利要求2所述的合成式1化合物的方法,其特征在于,所说的金属硼氢化物选自硼氢化钠、硼氢化钾,所说的路易斯酸选自三氟化硼溶液、三氯化铝、氯化锌、氯化钙和单质碘。
6.权利要求2所述的合成式1化合物的方法,其特征在于,所用溶剂为四氢呋喃,反应温度为回流温度。
7.权利要求3所述的合成式1化合物的方法,其特征在于,化合物4与叠氮钠的用量摩尔比为1∶1-2,所用溶剂为N,N-二甲基甲酰胺。
8.权利要求4所述的合成式1化合物的方法,其特征在于,所用有机碱选自二乙胺、二丙胺、二丁胺、三乙胺、三丙胺、三丁胺、吡啶、2-甲基吡啶、2,6-二甲基吡啶、2,4,6-三甲基吡啶。
9.权利要求4所述的合成式1化合物的方法,其特征在于,所用溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳或乙酸乙酯,反应温度为回流温度。
10.权利要求4所述的合成式1化合物的方法,其特征在于,化合物5、硫代乙酸及有机碱的用量摩尔比为1∶1-5∶1-5。
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