[发明专利]一种合成阿戈美拉汀的新方法有效

专利信息
申请号: 201210501050.9 申请日: 2012-11-30
公开(公告)号: CN102993040A 公开(公告)日: 2013-03-27
发明(设计)人: 孙丽萍;汪有亮;李玉艳 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07C233/18 分类号: C07C233/18;C07C231/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210009*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 合成 阿戈美拉汀 新方法
【权利要求书】:

1.一种合成阿戈美拉汀1的新方法:

该方法的特征在于将式2所示的化合物进行还原反应,

得到式3所示的化合物:

然后化合物3进行甲磺酰化,得到式4所示的化合物:

将化合物4与NaN3作用,得到式5所示的化合物:

化合物5直接用硫代乙酸乙酰化,得到式1所示的化合物。

2.权利要求1所述的合成式1化合物的方法,其特征在于应用金属硼氢化物和路易斯酸将化合物式2转化为化合物式3。

3.权利要求1所述的合成式1化合物的方法,其特征在于应用叠氮化钠将化合物式4转化为化合物式5。

4.权利要求1所述的合成式1化合物的方法,其特征在于应用硫代乙酸并在有机碱的促进下将化合物式5直接乙酰化得到化合物式1。

5.权利要求2所述的合成式1化合物的方法,其特征在于,所说的金属硼氢化物选自硼氢化钠、硼氢化钾,所说的路易斯酸选自三氟化硼溶液、三氯化铝、氯化锌、氯化钙和单质碘。

6.权利要求2所述的合成式1化合物的方法,其特征在于,所用溶剂为四氢呋喃,反应温度为回流温度。

7.权利要求3所述的合成式1化合物的方法,其特征在于,化合物4与叠氮钠的用量摩尔比为1∶1-2,所用溶剂为N,N-二甲基甲酰胺。

8.权利要求4所述的合成式1化合物的方法,其特征在于,所用有机碱选自二乙胺、二丙胺、二丁胺、三乙胺、三丙胺、三丁胺、吡啶、2-甲基吡啶、2,6-二甲基吡啶、2,4,6-三甲基吡啶。

9.权利要求4所述的合成式1化合物的方法,其特征在于,所用溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳或乙酸乙酯,反应温度为回流温度。

10.权利要求4所述的合成式1化合物的方法,其特征在于,化合物5、硫代乙酸及有机碱的用量摩尔比为1∶1-5∶1-5。

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