[发明专利]一种萨摩鲁泰的固相合成方法有效
| 申请号： | 201210501406.9 | 申请日： | 2012-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN103848910A | 公开（公告）日： | 2014-06-11 |
| 发明（设计）人： | 宓鹏程;潘俊锋;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/435 | 分类号： | C07K14/435;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 | 代理人： | 唐华明 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区高新技术工业*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 萨摩鲁泰 相合 成方 | ||
1.一种萨摩鲁泰的固相合成方法，其特征在于，包括如下步骤：
步骤A：将Gly和树脂偶联得到Gly-树脂；
步骤B：所述Gly-树脂经第一逐步偶联氨基酸或氨基酸衍生物，得到序列如SEQ ID No.1所示的第一肽树脂；
步骤C：脱除所述序列如SEQ ID No.1所示的第一肽树脂中Lys的侧链保护基团，经第二逐步偶联2-(2-(2-氨乙氧基)乙氧基)乙酸、2-(2-(2-氨乙氧基)乙氧基)乙酸、Glu和十八烷二酸，获得第二肽树脂；
步骤D：取所述第二肽树脂经裂解、纯化，即得。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤A中所述树脂为2-CTC树脂或王树脂。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤A中所述偶联采用的活化剂选自DIC、HOBt和DMAP的混合液，DIEA，TMP或NMM。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤B中所述第一逐步偶联采用的偶联剂包括缩合剂和反应溶剂，所述缩合剂为DIC和HOBt的混合液，PyBOP、HOBt和DIEA的混合液或HATU、HOAt和DIEA的混合液，所述反应溶剂为DMF、DCM、NMP或DMSO中的一种或两者以上的混合液。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤C中所述脱除采用的试剂为TFA、TES与DCM的混合液，所述TFA、所述TES和所述DCM的体积比为1～5︰2～8︰93～97。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤D中所述裂解采用的试剂为TFA、苯甲硫醚、甲硫醚和EDT的混合液，所述TFA、所述苯甲硫醚、所述甲硫醚和所述EDT的体积比为90︰5︰3︰2。
7.一种萨摩鲁泰盐的制备方法，其特征在于，如权利要求1～6任意一项所述的方法制得的萨摩鲁泰经转盐后即得。
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