[发明专利]一种3-卤代-2,5-二氢吡咯类化合物的制备方法有效
申请号: | 201210503214.1 | 申请日: | 2012-11-30 |
公开(公告)号: | CN103012232A | 公开(公告)日: | 2013-04-03 |
发明(设计)人: | 刘经红;刘启宾 | 申请(专利权)人: | 大连联化化学有限公司 |
主分类号: | C07D207/22 | 分类号: | C07D207/22 |
代理公司: | 大连科技专利代理有限责任公司 21119 | 代理人: | 龙锋 |
地址: | 116620 辽宁*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吡咯 化合物 制备 方法 | ||
1. 一种通式(Ⅳ)3-卤代-2,5-二氢吡咯类化合物的制备方法,其特征在于通过以通式(Ⅰ)3-吡咯烷酮类化合物为原料,经与水合肼和无水肼反应生成式(Ⅱ)化合物,再与卤化铜反应制得式(Ⅲ)二卤代产物,在碱的作用下消除一分子卤化氢得到目标产物式(Ⅳ)3-卤代-2,5-二氢吡咯类化合物的方法
。
2. 根据权利要求1所述的通式(Ⅳ)3-卤代-2,5-二氢吡咯类化合物的制备方法,其特征在于所述通式中R代表甲基、苄基或叔丁氧羰基;X代表氯原子或溴原子。
3. 根据权利要求1所述的通式(Ⅳ)3-卤代-2,5-二氢吡咯类化合物的制备方法,其特征在于所述通式(Ⅰ)类化合物与水合肼和无水肼的摩尔比为(1-1.1):(1-1.1):0.5。
4. 根据权利要求1所述的通式(Ⅳ)3-卤代-2,5-二氢吡咯类化合物的制备方法,其特征在于所述式(Ⅱ)类化合物与卤化铜和三乙胺的摩尔比为1:6:3。
5. 根据权利要求1所述的通式(Ⅳ)3-卤代-2,5-二氢吡咯类化合物的制备方法,其特征在于所述式(Ⅲ)类二卤代物与DBU的摩尔比为1:1.0-1.2。
6. 根据权利要求1所述的通式(Ⅳ)3-卤代-2,5-二氢吡咯类化合物的制备方法,其特征是:所述利用式(Ⅲ)类二卤代物与DBU在甲苯中回流2~5小时消除一份子卤化氢生成式(Ⅳ)化合物和式(Ⅴ)化合物,式(Ⅳ)化合物和式(Ⅴ)化合物的比例约为90:10。
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