[发明专利]高选择性氧化二羟甲基吡啶中一个羟甲基的方法有效
| 申请号： | 201210504392.6 | 申请日： | 2012-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN103848781B | 公开（公告）日： | 2017-06-30 |
| 发明（设计）人： | 陈小舟 | 申请（专利权）人： | 重庆华邦制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/65 | 分类号： | C07D213/65;C07F7/18 |
| 代理公司： | 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司11129 | 代理人： | 张涛 |
| 地址： | 401121 重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 选择性 氧化 甲基 吡啶 一个 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种将式II化合物氧化为式I化合物的方法，
式I和式II中，R为羟基保护基团；其特征是：
1)采用DMP或IBX为氧化剂；
2)原料式II化合物与氧化剂的摩尔比为1:1～10；
R选自三甲基硅基、叔丁基二甲基硅基、环戊基或苄基。
2.权利要求1所述的方法，氧化反应完毕后，采用结晶方式分离产物；所述结晶是加入疏水溶剂使式I化合物析出结晶。
3.权利要求1所述的方法，原料式II化合物与氧化剂的摩尔比为1:1～7。
4.权利要求1所述的方法，其特征是反应温度为10℃～150℃。
5.权利要求1所述的方法，其特征是反应溶剂为苯、甲苯、二甲苯、二氯乙烷、二氯甲烷或DMSO。
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