[发明专利]一种氢溴酸右美沙芬的制备方法无效

专利信息
申请号: 201210516024.3 申请日: 2012-11-29
公开(公告)号: CN102977021A 公开(公告)日: 2013-03-20
发明(设计)人: 崔大鹏;蔡华军;蒲永潇;夏海建;李宗文 申请(专利权)人: 威海迪之雅医药化工开发有限公司;迪沙药业集团有限公司;迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司
主分类号: C07D221/28 分类号: C07D221/28
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 264205*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 氢溴酸 右美沙芬 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种氢溴酸右美沙芬的制备方法,其特征在于,

第一步对甲氧基苯乙酸(化合物1)与环己烯乙胺(化合物2)反应制备化合物3,

第二步化合物3在三氯氧磷作用下,发生Bischler-Napieralski环化反应,得到不稳定化合物4,产物无需分离,直接进行还原、氢溴酸酸化得到外消旋化合物5,

第三步化合物5在R-布洛芬作用下,进行拆分,得到化合物6,

第四步化合物6与甲醛溶液反应,经常压氢化,得到N-甲基化产物7,

第五步化合物7在三氯化铝作用下,发生环化反应,得到右美沙芬,即化合物8,化合物8经过氢溴酸酸化,得到化合物9,

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