[发明专利]一种氢溴酸右美沙芬的制备方法无效
申请号: | 201210516024.3 | 申请日: | 2012-11-29 |
公开(公告)号: | CN102977021A | 公开(公告)日: | 2013-03-20 |
发明(设计)人: | 崔大鹏;蔡华军;蒲永潇;夏海建;李宗文 | 申请(专利权)人: | 威海迪之雅医药化工开发有限公司;迪沙药业集团有限公司;迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司 |
主分类号: | C07D221/28 | 分类号: | C07D221/28 |
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地址: | 264205*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氢溴酸 右美沙芬 制备 方法 | ||
1.一种氢溴酸右美沙芬的制备方法,其特征在于,
第一步对甲氧基苯乙酸(化合物1)与环己烯乙胺(化合物2)反应制备化合物3,
第二步化合物3在三氯氧磷作用下,发生Bischler-Napieralski环化反应,得到不稳定化合物4,产物无需分离,直接进行还原、氢溴酸酸化得到外消旋化合物5,
第三步化合物5在R-布洛芬作用下,进行拆分,得到化合物6,
第四步化合物6与甲醛溶液反应,经常压氢化,得到N-甲基化产物7,
第五步化合物7在三氯化铝作用下,发生环化反应,得到右美沙芬,即化合物8,化合物8经过氢溴酸酸化,得到化合物9,
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