[发明专利]用于治疗神经变性障碍的化合物

权利要求书

1.式IV-b化合物或其可药用的盐：

其中：

R¹和R²合在一起形成3元饱和碳环；

R³、R⁴和R⁸各自是C_1-6脂族基；

R⁵是T-C(R’)₂C(R”)₃

每个T是价键；

每个R’和R”独立地选自R、OR、SR、SO₂R、OSO₂R、NR₂、NR(CO)R、NR(CO)NR₂、NR(CO)OR、(CO)OR、O(CO)R、(CO)NR₂、或O(CO)NR₂；

每个R独立地是氢、C_1-6脂族基；

R⁷选自-OH、-SH、-NH-C_1-6脂族基或-NH-C(O)-C_1-6脂族基；

R⁹和R⁹’各自是C_1-6脂族基；

Q是价键或-O-；且

R¹⁰是糖苷。

2.根据权利要求1的化合物，其中：

R⁵是T-C(R’)₂C(R”)₃；

每个T是价键；且每个R’和R”独立地为R、OR、OC(O)R、SR或NR₂。

3.根据权利要求1的化合物，其中Q为-O-且R¹⁰为阿拉伯吡喃糖苷或木吡喃糖苷。

4.根据权利要求3的化合物，其中R⁷为-OH。

5.根据权利要求1的化合物，其中所述的化合物选自：

6.根据权利要求1的化合物，其中所述的化合物选自：

7.根据权利要求1的化合物，其中所述的化合物基本上没有存在于黑升麻根的其他化合物，其中术语“基本上没有”意思是，与存在于黑升麻根或其提取物的化合物相比，化合物是由显著地更大比例的式IV-b化合物组成。

8.根据权利要求7的化合物，其中所述的化合物基本上没有类叶升麻醇、乙酰基类叶升麻醇、26-脱氧类叶升麻醇、升麻醇、黄肉楠碱、26-脱氧黄肉楠碱、和升麻苷中的一种或多种，其中术语“基本上没有”意思是，与存在于黑升麻根或其提取物的化合物相比，化合物是由显著地更大比例的式IV-b化合物组成。

9.组合物，其包含根据权利要求1的化合物和可药用载体、辅剂或基质。

10.组合物，其包含根据权利要求7的化合物和可药用载体、辅剂或基质。

11.黑升麻根的提取物，其中所述提取物至少含10％重量的根据权利要求1的化合物。

12.根据权利要求11的提取物，其中所述提取物含从10％至50％重量的根据权利要求1的化合物。

13.权利要求9的组合物用于制备在患者中抑制β-淀粉样肽产生的药物的用途。

14.权利要求10的组合物用于制备在患者中抑制β-淀粉样1-42肽产生的药物的用途。

15.根据权利要求14的用途，其中β-淀粉样1-42肽水平得到降低且β-淀粉样1-40肽水平基本上没有降低。

16.根据权利要求14的用途，其中β-淀粉样1-37肽和β-淀粉样1-39肽中的至少一种水平得到提高。

17.权利要求9的组合物用于制备治疗或减轻与β-淀粉样1-42肽相关的障碍的严重程度的药物的用途。

18.根据权利要求17的用途，其中所述的障碍为阿尔茨海默病、帕金森氏病、或唐氏综合征。

19.权利要求9的组合物用于制备在患者中降低β-淀粉样1-42肽水平的药物的用途。

20.权利要求1的化合物用于制备在细胞中降低β-淀粉样1-42肽水平的药物的用途。