[发明专利]酮洛芬渗透泵片及其制备方法

权利要求书

1.一种酮洛芬渗透泵控释片，该控释片由芯体和半透性包衣膜组成，其中，

基于芯体总重，所述芯体包括10-60wt%的酮洛芬；5-50wt%的碱性助溶剂和10-60wt%药学上可接受的辅料。

2.根据权利要求1所述的酮洛芬渗透泵控释片，其中，

基于芯体总重，所述芯体包括15-50wt%，优选30-50wt%的酮洛芬；5-45wt%，优选10-40wt%的碱性助溶剂和20-50wt%，更优选20-40wt%药学上可接受的辅料。

3.根据权利要求1或2所述的酮洛芬渗透泵控释片，其中，所述碱性助溶剂为选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、磷酸钠、磷酸氢二钠、磷酸盐缓冲对、氢氧化钠、氢氧化钾、甘氨酸钠、甘氨酸钾、和钾磷酸盐中的一种或多种，优选为选自碳酸氢钠、磷酸钠和磷酸氢二钠中的一种或多种。

4.根据权利要求1至3之一所述的酮洛芬渗透泵控释片，其中，所述药学上可接受的辅料为选自粘合剂、润滑剂、遮光剂、填充剂、着色剂和渗透压促进剂中的一种或多种，其中，所述粘合剂选自淀粉浆、聚维酮、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、甲基纤维素、明胶和聚乙二醇（分子量2600-3800）中的一种或多种；所述润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶和聚乙二醇类中的一种或多种；所述遮光剂选自二氧化钛、滑石粉和二氧化硅中的一种或多种；所述填充剂选自乳糖、甘露醇、微晶纤维素、淀粉、糊精和碳酸钙中的一种或多种；所述着色剂选自红氧化铁、黄氧化铁中的一种或两种；所述渗透压促进剂为氯化钠、氯化钾、可溶性糖类中的一种或多种。

5.根据权利要求1至3之一所述的酮洛芬渗透泵控释片，其中，所述半透性包衣膜增重为芯体重量的3-9wt%。

6.根据权利要求5所述的酮洛芬渗透泵控释片，其中，形成所述半透性包衣膜的包衣液包括0.1-10wt%半透膜包衣材料、0.1-10wt%致孔剂、包衣液溶剂和任选的药学上可接受的增塑剂，其中所述半透膜包衣材料为选自醋酸纤维素、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、丙烯酸树脂和羟丙基纤维素酞酸酯中的一种或多种；所述致孔剂为选自聚乙二醇、聚维酮、尿素和羟丙甲纤维素中的一种或多种；所述包衣液溶剂选自无水乙醇、甲醇、丙酮和水中的一种或多种；所述增塑剂选自邻苯二甲酸酯类。

7.根据权利要求1至3之一所述的酮洛芬渗透泵控释片，其中，所述渗透泵控释片是单层或双层渗透泵控释片。

8.根据权利要求7所述的酮洛芬渗透泵控释片，其中，对于双层渗透泵控释片，所述芯体由含药层与助推层组成，其中，

基于含药层总重，所述含药层包括40-60wt%酮洛芬、5-20wt%的助溶剂、10-50wt%的渗透压促进剂和10-40wt%其他药学上可接受的其他辅料；

基于助推层总重，所述助推层包括5-80wt%的助溶剂、5-20wt%的渗透压促进剂、5-60wt%助推剂、0.01-0.1wt%着色剂和10-40wt%其他药学上可接受的其他辅料，其中，所述助推剂选自聚氧乙烯、羟丙甲纤维素、聚维酮、共聚维酮和卡波姆中的一种或多种，所述助溶剂、渗透压促进剂、着色剂和药学上可接受的辅料如权利要求3所述。

9.一种如权利要求1至8所述的酮洛芬渗透泵控释片的制备方法，该方法包括：

制粒：先按处方量称取芯体所包含的各组分，将其混合均匀；

压片；

包半透膜衣；

打孔，采用激光或机械打孔方式在包衣片的一侧或多侧打直径为0.2mm-1.2mm小孔。

10.根据权利要求9所述的方法，若酮洛芬渗透泵控释片为单层渗透泵控释片，该方法包括：

制粒：按处方称取酮洛芬、助溶剂和除润滑剂外的药学上可接受的辅料混合均匀，再加入适量的润滑剂，混匀；

压片；

包半透膜衣；

打孔，采用激光或者机械打孔方式在包衣片的一侧或多侧打直径为0.2mm-1.2mm小孔；

或者，若酮洛芬渗透泵控释片为双层渗透泵控释片，该方法包括：

制粒：

1）按处方量称取已过筛的酮洛芬、助溶剂、渗透压促进剂和药学上可接受的辅料混合均匀，最后加入适量的润滑剂，得含药层芯体粉末，备用；

2）将渗透压促进剂、助溶剂、助推剂和药学上可接受的辅料混合均匀，加入适量的润滑剂，得助推层芯体粉末，备用；

压片：将含药层粉末、助推层粉末经两次压片后制得双层片芯体；

包半透膜衣；

打孔：采用激光或机械打孔方式在包衣片的含药层一侧或多侧打直径为0.2mm-1.2mm小孔。