[发明专利]1,4-二取代-1,2,3-三氮唑类化合物及其制备方法

权利要求书

1.4-二取代-1，2，3-三氮唑类化合物，具有通式(I)：

其中，R₁选自氮杂芳基，R₂选自取代或未取代的芳基、C₁-C₄烷基醇。

2.根据权利要求1所述的1，4-二取代-1，2，3-三氮唑类化合物，其中，所述氮杂芳基是指含有至少一个氮原子的6元氮杂芳基，选自吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、或哒嗪基。

3.根据权利要求1所述的1，4-二取代-1，2，3-三氮唑类化合物，其中，所述C₁-C₄烷基醇是链状烷基醇，选自乙醇基、丙醇基、异丙醇基、丁醇基。

4.根据权利要求1所述的1，4-二取代-1，2，3-三氮唑类化合物，是：

(2-甲基-5-{4-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯基]-[1，2，3]三氮唑-1-基}-苯基)-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺；

(2-甲基-5-{4-[3-三氟甲基-4-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯基]-[1，2，3]三氮唑-1-基}-苯基)-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺；

(2-甲基-5-{4-(2-萘基)-基-[1，2，3]三氮唑-1-基}-苯基)-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺；

(2-甲基-5-{4-[3，4-二甲氧基-苯基]-[1，2，3]三氮唑-1-基}-苯基)-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺；

(2-甲基-5-{4-[4-甲氧基-苯基]-[1，2，3]三氮唑-1-基}-苯基)-(4-嘧啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺；

(2-甲基-5-{4-[3-甲氧基-苯基]-[1，2，3]三氮唑-1-基}-苯基)-(4-嘧啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺；

(2-甲基-5-{4-甲醇基-[1，2，3]三氮唑-1-基}-苯基)-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺；

(2-甲基-5-{4-乙醇基-[1，2，3]三氮唑-1-基}-苯基)-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺；

(2-甲基-5-{4-(2-羟基)-乙基-[1，2，3]三氮唑-1-基}-苯基)-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺；

(2-甲基-5-{4-丁醇基-[1，2，3]三氮唑-1-基}-苯基)-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺；

(2-甲基-5-{4-[3-三氟甲基-5-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-[1，2，3]三氮唑-1-基}-苯基)-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺；

(2-甲基-5-{4-[3，5-二三氟甲基-苯基]-[1，2，3]三氮唑-1-基}-苯基)-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺；

(2-甲基-5-{4-[3-三氟甲基-4-甲基-苯基]-[1，2，3]三氮唑-1-基}-苯基)-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺；或

(2-甲基-5-{4-[3-三氟甲基-4-甲氧基-苯基]-[1，2，3]三氮唑-1-基}-苯基)-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基)-胺。

5.一种制备1，4-二取代-1，2，3-三氮唑类化合物的方法，包括下列步骤：

步骤a：使式(II)化合物

经过酸胺缩合反应生成式(III)化合物

步骤b：使式(III)化合物与还原剂发生还原反应生成式(IV)化合物

步骤c：使式(IV)化合物在碱性环境下与催化剂反应生成式(V)化合物

步骤d：使(VI)化合物

在酸性条件下在极性溶剂中与亚硝酸钠、叠氮化钠反应生成式(VII)化合物

以及

步骤e：使式(V)化合物与式(VII)化合物在催化剂的作用下反应生成式(I)化合物，

其中，各式中的R₁都是相同的，选自取代或未取代的氮杂芳基；各式中的R₂都是相同的，选自取代或未取代的芳基、C₁-C₄烷基醇。