[发明专利]一种新颖的3,4-二氢-1(2H)异喹啉类衍生物的合成与抗肿瘤药物的应用无效

专利信息
申请号: 201210531604.X 申请日: 2012-12-07
公开(公告)号: CN103864684A 公开(公告)日: 2014-06-18
发明(设计)人: 郁彭;吕建;王义乾;贾海永;吕蕾;温少鹏;付晓丽;周瑶;滕玉鸥;芦逵 申请(专利权)人: 天津科技大学
主分类号: C07D217/24 分类号: C07D217/24;A61K31/4725;A61K31/496;A61K31/5377;A61P31/00;A61P35/00;A61P29/00;A61P7/02;A61P9/06;A61P31/12;A61P35/02;A61P25/18;A61P25/26
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300457 天津市滨海新区塘沽经济*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 一种 新颖 喹啉 衍生物 合成 肿瘤 药物 应用
【权利要求书】:

1.3,4-二氢-1(2H)异喹啉类衍生物,其特征在于:衍生物的结构通式如下:

其中R1代表苄基中的任一种,R2代表吡咯烷、哌啶、吗啡啉、1-Boc-哌嗪中的任一种。

2.根据权利要求1所述的3,4-二氢-1(2H)异喹啉类衍生物,其特征在于:所述R1为氯化苄、邻氟氯苄、4-氟氯苄、4-硝基氯化苄、2-硝基溴化苄、邻甲基苄氯、间甲基苄氯、对甲基苄氯、3,5-二甲基苄基氯、4-氯苄基氯、间二氯苄、1,4-对二氯苄、对溴代溴化苄、邻溴代溴化苄、间溴代溴化苄。

3.根据权利要求1所述的3,4-二氢-1(2H)异喹啉类衍生物,其特征在于R1为2-(1-吡咯烷基),R2为3,4-二氢-1(2H)异喹啉类衍生物,其特征在于:所述R1为氯化苄、邻氟氯苄、4-氟氯苄、4-硝基氯化苄、2-硝基溴化苄、邻甲基苄氯、间甲基苄氯、对甲基苄氯、3,5-二甲基苄基氯、4-氯苄基氯、间二氯苄、1,4-对二氯苄、对溴代溴化苄、邻溴代溴化苄、间溴代溴化苄。

4.根据权利要求1所述的3,4-二氢-1(2H)异喹啉类衍生物,其特征在于R1为2-(1-吗啉基),R2为3,4-二氢-1(2H)异喹啉类衍生物,其特征在于:所述R1为氯化苄、邻氟氯苄、4-氟氯苄、4-硝基氯化苄、2-硝基溴化苄、邻甲基苄氯、间甲基苄氯、对甲基苄氯、3,5-二甲基苄基氯、4-氯苄基氯、间二氯苄、1,4-对二氯苄、对溴代溴化苄、邻溴代溴化苄、间溴代溴化苄。

5.根据权利要求1所述的3,4-二氢-1(2H)异喹啉类衍生物,其特征在于R1为2-(1-哌啶基),R2为3,4-二氢-1(2H)异喹啉类衍生物,其特征在于:所述R1为氯化苄、邻氟氯苄、4-氟氯苄、4-硝基氯化苄、2-硝基溴化苄、邻甲基苄氯、间甲基苄氯、对甲基苄氯、3,5-二甲基苄基氯、4-氯苄基氯、间二氯苄、1,4-对二氯苄、对溴代溴化苄、邻溴代溴化苄、间溴代溴化苄。

6.根据权利要求1所述的3,4-二氢-1(2H)异喹啉类衍生物,其特征在于R1为2-(4-叔丁氧羰基-哌嗪),R2为3,4-二氢-1(2H)异喹啉类衍生物,其特征在于:所述R1为氯化苄、邻氟氯苄、4-氟氯苄、4-硝基氯化苄、2-硝基溴化苄、邻甲基苄氯、间甲基苄氯、对甲基苄氯、3,5-二甲基苄基氯、4-氯苄基氯、间二氯苄、1,4-对二氯苄、对溴代溴化苄、邻溴代溴化苄、间溴代溴化苄。

7.根据权利要求1所述的3,4-二氢-1(2H)异喹啉类衍生物,其特征在于R1为2-(1-吡咯烷基),R2为3,4-二氢-1(2H)异喹啉类衍生物,其特征在于:所述R1为氯化苄、邻氟氯苄、4-氟氯苄、4-硝基氯化苄、2-硝基溴化苄、邻甲基苄氯、间甲基苄氯、对甲基苄氯、3,5-二甲基苄基氯、4-氯苄基氯、间二氯苄、1,4-对二氯苄、对溴代溴化苄、邻溴代溴化苄、间溴代溴化苄。

8.根据权利要求1所述的3,4-二氢-1(2H)异喹啉类衍生物,其特征在于R1为2-(1-吗啉基),R2为3,4-二氢-1(2H)异喹啉类衍生物,其特征在于:所述R1为氯化苄、邻氟氯苄、4-氟氯苄、4-硝基氯化苄、2-硝基溴化苄、邻甲基苄氯、间甲基苄氯、对甲基苄氯、3,5-二甲基苄基氯、4-氯苄基氯、间二氯苄、1,4-对二氯苄、对溴代溴化苄、邻溴代溴化苄、间溴代溴化苄。

9.根据权利要求51,52所述的3,4-二氢-1(2H)异喹啉衍生物6的制备方法,其特征在于:合成路线如下:

其中R1代表苄基中的任一种,R2代表吡咯烷、哌啶、吗啡啉、1-Boc-哌嗪中的任一种。

10.3,4-二氢-1(2H)异喹啉衍生物6在制备抗菌、抗肿瘤、镇痛、抗血小板聚集、抗心律失常、抗病毒、抗白血病、抗炎、抗精神病,、抗溃疡,、抗催眠、抗焦虑药物中的应用。

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