[发明专利]一种依折麦布中间体的制备方法

权利要求书

1.一种合成依折麦布的中间体3-[(2R,5S) -5-(4-氟苯基)-2-[(S)-(4-氟苯胺基) (4- R氧基苯基)甲基]-5-羟基戊酰基]- (4S)-苯基-2-噁唑烷酮的制备方法；其特征在于该方法以化合物II和III为起始原料，在碱存在下的有机溶剂中，在路易斯酸的作用下缩合，反应结束后加酸终止反应，处理后加入析晶溶剂得到化合物I；

其中：R是苯甲氧基羰基、叔丁氧基羰基、苄基、二苯甲基、三苯甲基、卤素取代的苯甲基或对甲氧苯甲基。

2.权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于化合物II与化合物III的摩尔比为2:1~1:5，反应温度为-50~0℃。

3.权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于路易斯酸选自：四氯化钛、四异丙氧基钛或四氯化钛与四异丙氧基钛的混合物。

4.权利要求4所述的制备方法，其中四氯化钛与四异丙氧基钛混合物的摩尔比为10:1～1:2。

5.权利要求1所述的制备方法，所述的碱选自：三乙胺、二异丙基乙基胺、吡啶、哌啶、吗啉、N-甲基吗啉；所述的有机溶剂选自：二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃或甲苯；所述的酸选自甲酸、乙酸、盐酸、硫酸或高氯酸；所述的析晶溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇或叔丁醇。