[发明专利]药物中间体4-甲酰基苯并呋杂的制备无效

专利信息
申请号: 201210535328.4 申请日: 2012-12-13
公开(公告)号: CN102942534A 公开(公告)日: 2013-02-27
发明(设计)人: 牟英迪 申请(专利权)人: 牟英迪
主分类号: C07D271/12 分类号: C07D271/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250001 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 药物 中间体 甲酰基苯 制备
【权利要求书】:

1.一种制备4-甲酰基苯并呋杂的新方法。其特征在于,其制备步骤如下:

1)4-卤甲基苯并呋杂和乌洛托品反应,所用乌洛托品的量,按摩尔数计是4-卤甲基苯并呋杂的1~5倍,反应温度为-10~120℃,反应时间为1~8小时,生成季铵盐中间体,得到的季铵盐中间体可以分离或是不用分离,直接留在原反应体系中。

2)季铵盐中间体在酸性条件下水解,得到产物4-甲酰基苯并呋杂,水解温度为10~100℃,水解时间为5分钟~3小时。

2.根据权利1要求,其特征在于步骤1)中4-卤甲基苯并呋杂是指4-氯甲基苯并呋杂或4-溴甲基苯并呋杂。

3.根据权利1要求,其特征在于步骤1)中所说的季铵盐中间体具有如下结构:

X=Cl,Br。

4.根据权利1要求,其特征在于步骤1)中4-卤甲基苯并呋杂和乌洛托品反应,反应温度是10~100℃,反应时间是1~4小时。

5.根据权利1要求,其特征在于步骤1)中所用乌洛托品的量,按摩尔数计是4-卤甲基苯并呋杂的2~3倍。

6.根据权利1要求,其特征在于步骤2)中所说的酸性条件是指盐酸、硫酸、乙酸、甲酸、甲磺酸。

7.根据权利6要求,其特征在于步骤2)中所说的酸性条件是指盐酸、硫酸。

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