[发明专利]1,2,3,4-四氢酞嗪类化合物的合成及工艺方法

权利要求书

1.一类具有结构式(I)1，2，3，4-四氢酞嗪类的医药中间体的合成及工艺方法，其特征在于该方法包含下列步骤：

其中X为苯环、吡啶环、噻吩环、呋喃环、噻唑环、嘧啶环、哒嗪环、吡嗪环、苯并呋喃环、苯并噻吩环、萘环等，优先为苯环、1，8-萘环、吡啶-2，3-并环、吡啶-3，4-并环、嘧啶环、吡嗪环；R1和R2分别为氢、C1到C7直链或支链烷基、苯基、吡啶基、苄基，优先为氢、甲基、乙基、异丙基、环丙基、异丁基、环戊基甲基、环丙基甲基、环丁基甲基、环丙基乙基、苯基、3-吡啶基；R3为氢、卤素、C1到C5直链或支链烷基、烷氧基、硝基、氰基、苯基、含1个到2个取代基(如氨基、酯基、卤素等)的取代苯基、吡啶基、含1个到2个取代基(如氨基、酯基、卤素等)的取代吡啶基、噻吩基；优先为氢、氟、氯、甲基、乙基、异丙基、环丙基、异丁基、环戊基甲基、环丙基甲基、环丁基甲基、环丙基乙基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、环丙基甲氧基、3-吡啶基、噻吩基。(1)环化反应：邻二甲酸或酐与水合肼反应得内酰肼；(2)内酰肼用四氢铝锂、硼烷、硼氢化钠等在THF、2-甲基四氢呋喃或二氧六环中还原得到目标结构(I)1，2，3，4-四氢酞嗪类。

2.上述权利要求1中的二步合成方法，用于制备结构式(I)化合物，其中X为苯环、1，8-萘环、吡啶-2，3-并环、吡啶-3，4-并环、嘧啶环、吡嗪环；R1和R2分别为氢、甲基、乙基、异丙基、环丙基、异丁基、环戊基甲基、环丙基甲基、环丁基甲基、环丙基乙基、苯基、3-吡啶基；R3为氢、氟、氯、甲基、乙基、异丙基、环丙基、异丁基、环戊基甲基、环丙基甲基、环丁基甲基、环丙基乙基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、环丙基甲氧基、3-吡啶基、噻吩基。