[发明专利]二氯醋酸与碱性抗肿瘤药物连接的抗肿瘤化合物

权利要求书

1.一种抗肿瘤化合物，其特征在于由二氯醋酸与碱性抗肿瘤药物连接而成。

2.根据权利要求1所述的抗肿瘤化合物，其特征在于所述的碱性抗肿瘤药物选自蒽环类药物、喜树碱类药物、长春碱类药物以及其他碱性抗癌药物。

3.根据权利要求1或2所述的抗肿瘤化合物，其特征在于所述的蒽环类药物选自于柔红比星，多柔比星，表柔比星，吡柔比星，伊达柔比星，米托蒽醌；优选柔红比星，多柔比星，表柔比星；所述的喜树碱类药物选自喜树碱，羟基喜树碱，拓扑替康和伊立替康；所述的长春碱类药物选自长春碱、长春新碱、长春地辛，长春瑞宾，长春氟宁，长春甘酯。

4.权利要求1-3任一项所述的抗肿瘤化合物的制备方法，其包括以下步骤：将碱性抗肿瘤药物的强酸盐溶解于水中，加入相当于碱性抗肿瘤药物0.1-10倍摩尔量的强碱溶液，室温搅拌反应，过滤得沉淀。根据沉淀重量，将相当于碱性抗肿瘤药物0.1-10倍摩尔量的二氯醋酸溶于水中，加入沉淀，室温搅拌反应，冷冻干燥，得目标化合物。

5.根据权利要求4所述的方法，所述的强酸盐选自盐酸盐、硫酸盐、甲硫酸盐、富马酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐、乙酸盐、苯甲酸盐、草酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、碳酸盐、磷酸盐中的一种或多种；所述的搅拌时间为1到60分钟，优选3-30分钟；所述的碱性抗肿瘤药物与二氯醋酸的摩尔比优选为1∶0.1-1∶3。

6.药物组合物，包含治疗有效量的权利要求1-3任一项所述二氯醋酸与碱性抗肿瘤药物连接的抗肿瘤化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，所述的药物组合物为片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、注射剂、口服液或粉剂。

8.权利要求1-3任一项所述的抗肿瘤化合物在制备抗肿瘤药物的用途。

9.根据权利要求8所述的用途，所述的肿瘤选自白血病、淋巴瘤、乳腺癌、子宫癌、卵巢癌和肺癌。

10.根据权利要求8或9所述的用途，所述的肿瘤选自乳腺癌，特别优选多药耐药乳腺癌。