[发明专利]一种奥美沙坦酯的制备方法有效
申请号: | 201210544074.2 | 申请日: | 2012-12-05 |
公开(公告)号: | CN103012382A | 公开(公告)日: | 2013-04-03 |
发明(设计)人: | 张照兴;张洪强;秦立太;李伟;李宗文;夏海建 | 申请(专利权)人: | 威海迪之雅医药化工开发有限公司;迪沙药业集团有限公司;迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14 |
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地址: | 264205*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 奥美沙坦酯 制备 方法 | ||
1.一种奥美沙坦酯的制备方法,其特征在于,
第一步化合物1与化合物2在复合催化剂聚乙二醇与N,N-二甲基乙酰胺存在下,制备化合物3,
其中,化合物1与化合物2按照物质的量比为1∶1进行反应,复合催化剂聚乙二醇与N,N-二甲基乙酰胺的质量比m(聚乙二醇)∶m(N,N-二甲基乙酰胺)=1~15∶1,聚乙二醇选自聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600;
第二步化合物3经过碱解得到化合物4,
其中,碱选自氢氧化钠、氢氧化锂;
第三步化合物4在碘化钠作用下,与4-氯甲基-5-甲基-1,3-间二氧杂环戊烯-2-酮(简称DMDO-Cl)反应得到化合物5,
第四步化合物5在甲醇和有机溶剂组成的混合溶剂中脱除三苯甲基,得到奥美沙坦酯6,
其中,有机溶剂选自二氯甲烷、甲苯、乙酸乙酯、二甲苯中。
2.权利要求1所述的制备方法,其特征在于,第一步反应过程中复合催化剂聚乙二醇与N,N-二甲基乙酰胺的质量比m(聚乙二醇)∶m(N,N-二甲基乙酰胺为3~10∶1,聚乙二醇为聚乙二醇400。
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