[发明专利]一种中药固体颗粒组合物及其制剂

说明书

技术领域

本发明涉及中药制剂领域，尤其涉及一种含挥发油的中药固体颗粒组合物及其制剂。

背景技术

中药挥发油的应用有着悠久的历史，许多中药挥发油的有效性早为古人所知。根据现代中药的化学研究，含挥发油的中药材数量众多，涉及几乎所有功效类别的中药，如薄荷、柴胡、藿香、莪术、川穹、紫苏挥发油等。中药挥发油的性质差异较大，在常温下为液体，较易挥发，且性质不稳定。目前含油量高的固体制剂可选择软胶囊或特殊硬胶囊，但制备工艺复杂，产品保存期短，而以干浸膏为主的含挥发油制剂则很难采用。

现有技术方案：先将药材中提取的挥发油用β-环糊精-水进行包合，固液分离，成含水挥发油包合物；该含水挥发油包合物采用晾干法或50℃以下烘箱法干燥8-12小时，成粉末或颗粒；再与药材原粉、干浸膏等混合，制粒；再次进行干燥后，进一步制成片剂、胶囊等固体制剂。

中国发明专利申请（申请号：200510003035.1 申请日：2005-03-28）公开了一种滋补气血的中药制剂及其制备方法,它主要由当归、熟地黄、白芍、川芎等药材及辅料制备而成。该专利公开了当归、川芎先制备挥发性油，采用β-环糊精包合，再与干浸膏混合。该专利虽然未说明采用β-环糊精包合后是否干燥，但包合后与干浸膏混合，β-环糊精包合物显然需要干燥，否则，干浸膏吸湿后无法进行有效的混合。

中国发明专利申请（申请号：201110121569.X 申请日：2011-05-12）公开了一种治疗感冒的中药制剂及其制备方法,所述中药制剂由600～900份连翘、600～900份柴胡、300～450份麻黄、200～300份广藿香、200～300份肉桂和200～300份桔梗制成。其制备方法是将连翘、广藿香、肉桂分别提取挥发油制得混合物A；再将连翘提取挥发油后所剩药渣与麻黄、柴胡、桔梗药材合并提取有效成份,喷雾干燥制成粉末B；然后将混合物A与β-环糊精包合,制得挥发油固体粉末C；最后将粉末B与粉末C混匀装入囊壳中即得。该专利也是明确了挥发油固体粉末C需要进行低温干燥。

中国发明专利申请（申请号：201010011610.3 申请日：2010-01-06）公开了一种治疗小儿感冒的系列中药制剂及其制备工艺和质控方法，它们是由中药大青叶、柴胡、黄芩、荆芥、桔梗、甘草和药用辅料制备而成。该专利柴胡挥发油用β-环糊精包合成包合物，在然后制作中药清膏再加入桔梗细粉及挥发油包合物，混匀，即得提取浸膏，加入选自糊精、乳糖、蔗糖的一种或二种或三种作为制粒辅料，进行一步制粒，混匀，即得小儿解感颗粒。该专利在说明书中也明确了包合物需要在50、60℃的条件下干燥。

中国发明专利申请（申请号为：200410081462.7）公开了一种含挥发油的药物制剂及其制备方法，它含有挥发油和能将挥发油固化的药用辅料，其中药用辅料为平均分子量在2500以上的聚乙二醇。制备方法中未对挥发油的含量与利用率等药品关键质量因素进行评价。

申请人申请的中国发明专利申请（申请号：200910100513.9 申请日：2009-07-09）公开了治疗前列腺炎、前列腺增生的药物组合物,该药物组合物由包括下述重量份配比的中药原料制备得到:乌灵菌粉60～100份、莪术20～80份、浙贝母20～80份、泽泻20～40份。该专利莪术提取挥发油用β-环糊精包合，制备挥发油包合物；莪术的药渣与浙贝母、泽泻合并，提取，提取液过滤，减压浓缩至清膏，然后加乙醇，静置过夜，滤过，滤液减压浓缩，干燥制得药材干膏粉；取上述乌灵菌粉﹑药材干膏粉、挥发油包合物，混匀，即得所述的药物组合物。该专利涉及的挥发油包合物直接与药材干膏粉混合，其也是需要进行干燥。

上述的各个专利中都存在以下的缺点：

1、挥发油包合后制成的包合物需先干燥成细粉或颗粒后，再与其他提取物混合后制粒或进一步加工；脱水后的挥发油包合物含水率高（40—60%），干燥工序温度不能超过50℃，需要时间长达8—12小时；

2、挥发油包合物干燥过程，有部分挥发油逸出而部分损失，挥发油保留量减少，并造成一定工作环境污染，操作人员不适；

3、如果再进一步加工，制粒、颗粒干燥等工序制成片剂、胶囊等固体制剂，则这些固体制剂中的挥发油保留会进一步减少，只有50%左右，影响药品有效性与质量。

发明内容