[发明专利]一种依折麦布中间体及其制备方法和应用

权利要求书

1.下式的化合物1:

R₁为氢、芳基甲基、单取代或多取代的芳基甲基、取代的硅烷基或四氢-2H-吡喃基。

2.如权利要求1所述的化合物1，其特征在于：所说的芳基甲基为苄基或三苯甲基。

3.如权利要求1或2所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：R₁芳环上被卤素、硝基、含C1-C6的烷基或含C1-C6的烷氧基取代的芳基甲基。

4.如权利要求1所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：R₁为C1-C6的烷基或C6-C10的芳基取代的硅烷基。

5.如权利要求1所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：R₁为二甲基叔丁基硅烷基。

6.如权利要求1所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：R₁为四氢-2H-吡喃基。

7.式1化合物的制备方法，该方法是：在溶剂中，化合物2在氧化剂的作用下反应生成目标化合物1:

8.如权利要求7所述的1化合物的制备方法，其特征在于：氧化剂选自间氯过氧苯甲酸、过氧乙酸、过氧化叔丁醇、双氧水和过硫酸氢钾复合盐。

9.如权利要求8所述的式1化合物的制备方法，其特征在于：氧化剂为间氯过氧苯甲酸。

10.如权利要求8所述的式1化合物的制备方法，其特征在于：氧化剂选用过硫酸氢钾复合盐时，过硫酸氢钾复合盐：化合物2摩尔比=1-5：1；氧化剂选用间氯过氧苯甲酸、过氧乙酸、过氧化叔丁醇或双氧水时，用量为化合物2的1-3倍摩尔量。

11.式1化合物的制备方法，该方法是：化合物1是采用SHI氧化技术氧化式2化合物得到。

12.如权利要求11所述的式1化合物的制备方法，其特征在于：SHI氧化技术操作步骤是将式1化合物溶解于溶剂中，加入相转移催化剂和手性催化剂，同时加入氧化剂和碱，反应得目标产物。

13.如权利要求12所述的式1化合物的制备方法，其特征在于：所使用的手性催化剂为下述的通式7、8或9所示

R₂，R₃，R₄，R₅为C1-C6的烷基；R₆为含有C1-C10的烷基或被取代的烷基、酰基或被取代的酰基、烷氧基或被取代的烷氧基；R₇、R₈为C1-C6的酰基或被取代的酰基。

14.如权利要求13所述的式1化合物的制备方法，其特征在于：R₂、R₃、R₄、R₅为甲基，R₆为叔丁氧羰基，R₇、R₈为乙酰基。

15.如权利要求13所述的式1化合物的制备方法，其特征在于：手性催化剂用量为式1化合物0.1-2倍的摩尔量。

16.如权利要求11所述的式1化合物的制备方法，其特征在于：氧化剂为过硫酸氢钾复合盐。

17.如权利要求16所述的式1化合物的制备方法，其特征在于：氧化剂为0.05-0.4g/ml的10^-4MNa2(EDTA)过硫酸氢钾复合盐水溶液。

18.如权利要求11所述的式1化合物的制备方法，其特征在于：反应体系pH=7-14。

19.如权利要求11所述的式1化合物的制备方法，其特征在于：相转移催化剂为冠醚或四烷基取代的季铵盐类。

20.如权利要求19所述的式1化合物的制备方法，其特征在于：相转移催化剂为四丁基硫酸氢铵。

21.如权利要求11所述的式1化合物的制备方法，其特征在于：制备式1化合物的反应温度为-20-20℃。

22.权利要求1-6任意所述的式1化合物在制备依折麦布时的应用。