[发明专利]一种福司氟康唑的制备方法有效
| 申请号： | 201210551705.3 | 申请日： | 2012-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN103864844A | 公开（公告）日： | 2014-06-18 |
| 发明（设计）人： | 姜力勋;刘飞;张喜全 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6518 | 分类号： | C07F9/6518 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222006 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氟康唑 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.式II的化合物：
2.一种式II化合物的制备方法，包括在C1～4的醇溶剂和催化剂的存在下，式III化合物与甲酸铵反应，生成式II化合物，
3.权利要求2所述的制备方法，其特征在于：C1～4的醇溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇中的一种或几种。
4.权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于：甲酸铵与式III化合物的摩尔比为2～10。
5.一种福司氟康唑的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
(1)在C1～4的醇溶剂和催化剂的存在下，式III化合物与甲酸铵反应，生成式II化合物；
(2)式II化合物转变为福司氟康唑。
6.权利要求5所述的制备方法，其中步骤(1)中的C1～4的醇溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇中的一种或几种。
7.权利要求5或6所述的制备方法，其中步骤(1)中甲酸铵与式III化合物的摩尔比为2～10。
8.权利要求5-7中任一项所述的制备方法，其中步骤(1)中的催化剂为Pd/C。
9.权利要求5-8中任一项所述的制备方法，其中步骤(1)在惰性气体保护的条件下进行。
10.权利要求5-9中任一项所述的制备方法，其中步骤(1)在加热的条件下进行。
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