[发明专利]一种孟鲁司特钠片组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种孟鲁司特钠片组合物及其制备方法。

背景技术

孟鲁司特是新一代口服的白三烯受体拮抗剂，是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂，生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特具有高选择性，能竞争性拮抗白三烯D4（LTD4）与Cys-LTl受体的结合，对哮喘有很好的疗效；大量的临床应用数据表明，孟鲁司特一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗，本品总的不良反应发生率与安慰剂相似；孟鲁司特钠以其高顺应性、疗效好、毒副作用低的特点成为了抗哮喘药物品牌产品。

传统的孟鲁司特钠片组合物及其制备方法为原辅料湿法制粒后压片，原辅料在压片前受湿热环境和光照的影响，增加了分解的可能性，有关物质会增大。

发明内容

本发明的目的在于解决上述孟鲁司特钠片组合物的问题，提高生产的稳定性和可操作性，结合孟鲁司特钠的理化性质，本发明提供了一种孟鲁司特钠片组合物，该组合物按重量份计包括以下组分：

其中，所述多孔性填充剂为多孔性甘露醇、多孔性乳糖、多孔性淀粉乳糖复合物、多孔性纤维素乳糖复合物、多孔性微晶纤维素乳糖复合物、多孔性乳糖交联羧甲基纤维素复合物、多孔性乳糖微晶纤维素复合物、多孔性微晶纤维素甘露醇复合物、多孔性甘露醇羧甲基纤维素钠复合物、多孔性乳糖聚维酮交联聚维酮复合物、多孔性甘露醇交联聚维酮聚乙酸乙烯酯聚维酮复合物、多孔性麦芽糖醇、多孔性木糖醇和多孔性山梨醇中的一种或多种；

所述甘露醇可选自由德国默克公司提供；所述甘露醇可选自和由法国罗盖特公司提供；所述乳糖可选自和由德国美剂乐集团提供；所述乳糖可选自由英国谢菲尔德公司提供；所述乳糖可选自由荷兰DMV公司提供；所述淀粉乳糖复合物可选自由法国罗盖特公司提供；所述纤维素乳糖复合物可选自由德国美剂乐集团提供；所述微晶纤维素乳糖复合物可选自由德国美剂乐集团提供、所述乳糖交联羧甲基纤维素复合物可选自Disintequik，由英国谢菲尔德公司提供；所述乳糖微晶纤维素复合物可选自Disintequik MCC，由英国谢菲尔德公司提供；所述甘露醇羧甲基纤维素钠复合物可选自由德国默克公司提供；所述乳糖聚维酮交联聚维酮复合物可选自由德国巴斯夫公司提供；所述甘露醇交联聚维酮聚乙酸乙烯酯聚维酮复合物可选自由德国巴斯夫公司提供；所述山梨醇可选自由德国默克公司提供；

所述崩解剂为微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮和羟丙基纤维素中的一种或多种；

所述欧巴代薄膜包衣预混剂为欧巴代欧巴代欧巴代欧巴代欧巴代和中的一种。

所述欧巴代薄膜包衣预混剂所含成分一般包括聚乙烯醇、二氧化钛、滑石粉、聚乙二醇、磷脂或大豆磷脂、羟丙基甲基纤维素、黄氧化铁、红氧化铁等，具体型号和产品由上海卡乐康包衣技术有限公司提供。

上述孟鲁司特钠片组合物中的欧巴代薄膜包衣预混剂和纯化水的用量均为适量，是因为生产过程中可以根据经验调节，这是本领域技术人员均可以灵活控制的。

优选地，所述组分按重量份计包括以下组分：

优选地，所述组分按重量份计包括以下组分：

优选地，所述组分按重量份计包括以下组分：

优选地，所述组分按重量份计包括以下组分：

本发明还提供了一种孟鲁司特钠片组合物的制备方法，包括以下步骤：

（1）将孟鲁司特钠、多孔性填充剂和崩解剂过40～80目筛、润滑剂过100目筛，混合均匀；

（2）称取处方量的孟鲁司特钠、多孔性填充剂、崩解剂和润滑剂，投入混合机中混合25～45分钟，备用；

（3）粉末压片；

（4）配置包衣液：将欧巴代薄膜包衣预混剂边搅拌边加入到纯化水中，然后再搅拌30～50分钟配置成15%～20%浓度的包衣液，过80目筛，备用；

（5）包薄膜衣，即得孟鲁司特钠片组合物。

优选地，所述步骤（2）中的混合时间为30分钟。

优选地，所述步骤（1）中的多孔性填充剂的制备方法为填充剂溶解后，经喷雾-干燥制得。

优选地，所述步骤（1）中的多孔性填充剂的制备方法为填充剂溶解后，添加崩解剂均匀分散后，经喷雾-干燥制得。再优选地，所述崩解剂为淀粉、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮中的一种或几种。

本发明提供了一种孟鲁司特钠片组合物，具有以下有益效果：