[发明专利]预防和治疗肺纤维化的药物及其生产和质量检测方法

权利要求书

1.以下结构的化合物及其药物可接受的盐的制备以及含有它们的药物在预防和治疗肺纤维化的药物中的应用。

其中X为：氮原子、碳原子、羰基、肟基等基团；R为：二乙氨基甲基、二乙氨基乙基、二丙氨基乙基、吡咯烷基乙基、N-吗啡啉基乙基、4-甲基哌嗪基乙基、N-哌啶基乙基。

2.权利要求1的应用，其中肺纤维化疾病包括特发性肺纤维化、结节病、尘肺、过敏性肺炎、药物和放射线导致的纤维化，以及与胶原血管病有关的致纤维化肺泡炎等。

3.权利要求1的应用，其中的化合物是

a).所述结构式中X为：氮原子；R为：二乙氨基甲基；、二乙氨基乙基、二丙氨基乙基、吡咯烷基乙基、N-吗啡啉基乙基、4-甲基哌嗪基乙基、N-哌啶基乙基。此时，该结构式所示的化合物包括：BKP-01-010：2，7-二[2-(二乙氨基)-甲氧基]-咔唑·二盐酸盐、BKP-01-011：2，7-二[2-(二乙氨基)-乙氧基]-咔唑·二盐酸盐、BKP-01-012：2，7-二[2-(二丙氨基)-乙氧基]-咔唑·二盐酸盐、BKP-01-013：2，7-二-(吡咯烷-乙氧基)-咔唑·二盐酸盐、BKP-01-014：2，7-二-(吗啡啉-乙氧基)-咔唑·二盐酸盐、BKP-01-015：2，7-二-(哌嗪-乙氧基)-咔唑·二盐酸盐、BKP-01-016：2，7-二-(4-甲基哌嗪-乙氧基)-咔唑·二盐酸盐、BKP-01-017：2，7-二-(哌啶-乙氧基)-咔唑·二盐酸盐；

b).所述结构式中X为：碳原子；R为：二乙氨基甲基；、二乙氨基乙基、二丙氨基乙基、吡咯烷基乙基、N-吗啡啉基乙基、4-甲基哌嗪基乙基、N-哌啶基乙基。此时，该结构式所示的化合物包括：BKP-01-020：2，7-二[2-(二乙氨基)-甲氧基]-芴·二盐酸盐、BKP-01-021：2，7-二[2-(二乙氨基)-乙氧基]-芴·二盐酸盐、BKP-01-022：2，7-二[2-(二丙氨基)-乙氧基]-芴·二盐酸盐、BKP-01-023：2，7-二-(吡咯烷-乙氧基)-芴·二盐酸盐、BKP-01-024：2，7-二(吗啡啉-乙氧基)-芴·二盐酸盐、BKP-01-025：2，7-二-(哌嗪-乙氧基)-芴·二盐酸盐、BKP-01-026：2，7-二-(4-甲基哌嗪-乙氧基)-芴·二盐酸盐、BKP-01-027：2，7-二-(哌啶-乙氧基)-芴·二盐酸盐；

c).所述结构式中X为：羰基；R为：二乙氨基甲基；、二乙氨基乙基、二丙氨基乙基、吡咯烷基乙基、N-吗啡啉基乙基、4-甲基哌嗪基乙基、N-哌啶基乙基。此时，该结构式所示的化合物包括：BKP-01-030：2，7-二[2-(二乙氨基)-甲氧基]-芴酮-9·二盐酸盐、BKP-01-031：2，7-二[2-(二乙氨基)-乙氧基]-芴酮-9·二盐酸盐、BKP-01-032：2，7-二[2-(二丙氨基)-乙氧基]-芴酮-9·二盐酸盐、BKP-01-033：2，7二-(吡咯烷-乙氧基)-芴酮-9·二盐酸盐、BKP-01-034：2，7-二-(吗啡啉-乙氧基)-芴酮-9·二盐酸盐、BKP-01-035：2，7-二-(哌嗪-乙氧基)-芴酮-9·二盐酸盐、BKP-01-036：2，7-二-(4-甲基哌嗪-乙氧基)-芴酮-9·二盐酸盐、BKP-01-037：2，7-二-(哌啶-乙氧基)-芴酮-9·二盐酸盐；

d).所述结构式中X为：肟基；R为：二乙氨基甲基；、二乙氨基乙基、二丙氨基乙基、吡咯烷基乙基、N-吗啡啉基乙基、4-甲基哌嗪基乙基、N-哌啶基乙基。此时，该结构式所示的化合物包括：BKP-01-040：2，7-二[2-(二乙氨基)-甲氧基]-芴肟-9·二盐酸盐、BKP-01-041：2，7-二[2-(二乙氨基)-乙氧基]-芴肟-9·二盐酸盐、BKP-01-042：2，7-二[2-(二丙氨基)-乙氧基]-芴肟-9·二盐酸盐、BKP-01-043：2，7-二-(吡咯烷-乙氧基)-芴肟-9·二盐酸盐、BKP-01-044：2，7-二-(吗啡啉-乙氧基)-芴肟-9·二盐酸盐、BKP-01-045：2，7-二-(哌嗪-乙氧基)-芴肟-9·二盐酸盐、BKP-01-046：2，7-二-(4-甲基哌嗪-乙氧基)-芴肟-9·二盐酸盐、BKP-01-047：2，7-二-(哌啶-乙氧基)-芴肟-9·二盐酸盐。

4.权利要求3的应用，其中最优选的化合物是BKP-01-041：2，7-二[2-(二乙氨基)-乙氧基]-芴肟-9·二盐酸盐。