[发明专利]硼替佐米关键中间体的晶型，制备方法及其运用

权利要求书

1.一种如下图分子式II所示化合物的α型晶型：

其特征在于，所述的晶体的X-射线粉末衍射图在6.62，7.03，8.71，11.7，21.0，21.6的衍射角(2θ，°)具有特征峰，指定的2θ分别是准确的或为准确值±0.2°范围内。

2.一种如下图分子式II化合物的制备方法，通过化合物I与二乙醇胺(III)在一定的溶媒中搅拌反应，即可以得到化合物II，如下图所示：

其中R₁，R₂为C1～C10的烷基，优选R₁和R₂连接为：或是R₁和R₂分别连接为氢；其中反应溶媒选自醚类，C1～C8醇类，C3～C8酮类，C1～C8酯类，C5～C8烷烃类，C1～C8卤代烷烃类，芳香烷烃类中的一种或多种；所述的溶剂优先选自：叔丁基甲基醚，乙醚，四氢呋喃，二氧六环，二氯甲烷，三氯甲烷，四氯化碳，乙腈，二氯乙烷，正己烷，正戊烷，正庚烷，乙醇，甲醇，叔丁醇，正丁醇，丙酮，丁酮，乙酸乙酯，甲苯，苯，二甲苯中的一种或多种。

3.一种如权利要求1所述的α型晶型的制备方法，其特征在于包括如下一步或几步操作：

(a)将式II化合物分散于溶剂中；

(b)一定温度下搅拌溶解，过滤不溶物；

(c)滤液在一定温度析出晶体，过滤晶体；

(d)在一定的温度下干燥。

4.如权利要求3所述的式II化合物α型晶型的制备方法，其特征在于步骤(a)中分散溶剂选自醚类，C1～C8醇类，C3～C8酮类，C1～C8酯类，C5～C8烷烃类，C1～C8卤代烷烃类，芳香烷烃类中的一种或多种；所述的溶剂选自：叔丁基甲基醚，乙醚，四氢呋喃，二氧六环，二氯甲烷，三氯甲烷，四氯化碳，乙腈，二氯乙烷，正己烷，正戊烷，正庚烷，乙醇，甲醇，叔丁醇，正丁醇，丙酮，丁酮，乙酸乙酯，甲苯，苯，二甲苯中的一种或多种。

5.如权利要求4所述的溶剂优先选自乙醇，甲醇，叔丁醇，正丁醇，丙酮，乙酸乙酯，四氢呋喃和二氯甲烷及其混合溶液。

6.如权利要求3所述的α型晶型的制备方法，其特征在于步骤(b)中溶解温度为20～100°C。

7.如权利要求3所述的α型晶型的制备方法，其特征在于步骤(c)中滤液析出晶体的温度控制为-10～70°C。

8.如权利要求3所述的α型晶型的制备方法，其特征在于步骤(d)中干燥的温度为0～100°C。

9.一种如权利要求1或2所述的化合物II的α型晶型的用途，其特征在于，所述用途是指化合物II的α型晶型在一定的酸化体系中，一定的温度条件下制备得到硼替佐米：

10.如权利要求1所述的使用化合物II的α型晶型制备硼替佐米，其特征在于，所述的酸化体系包括盐酸，硫酸，硝酸，磷酸，醋酸；所述的反应温度范围为0～100°C。