[发明专利]一种制备右旋普拉克索盐酸盐的方法在审
| 申请号： | 201210589617.2 | 申请日： | 2012-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN103073519A | 公开（公告）日： | 2013-05-01 |
| 发明（设计）人： | 闫起强;郭夏;宋雪梅 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/60 | 分类号： | C07D277/60 |
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| 地址： | 102200 北京市昌平区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 右旋 普拉 盐酸 方法 | ||
1.一种制备右旋普拉克索盐酸盐的方法，其特征在于：在有机溶剂中和惰性气体保护下，使用还原剂将2-氨基-6R-丙酰氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑还原成2-氨基-6R-丙酰氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑，分离出的2-氨基-6R-丙氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑与HCl接触得到右旋普拉克索盐酸盐。
2.根据权利要求1的方法，其特征在于：有机溶剂选自四氢呋喃，N，N-二甲基甲酰胺，二氧六环中的一种或几种的混合溶剂。
3.根基权利要求2的方法，其特征在于：有机溶剂优选四氢呋喃。
4.根据权利要求1的方法，其特征在于：惰性气体为氮气或氩气。
5.根据权利要求4的方法，其特征在于：惰性气体优选氮气。
6.根据权利要求1的方法，其特征在于：反应温度在-40-100℃。
7.根据权利要求6的方法，其特征在于：反应温度优选25℃。
8.根据权利要求1的方法，其特征在于：所使用的催化剂为KBH4和BF3组合物，NaBH4和BF3组合物，KBH4和ZnCl2组合物，氢化铝锂，优选NaBH4和BF3组合物。
9.根据权利要求1的方法，2-氨基-6R-丙氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑与HCl接触得到右旋普拉克索盐酸盐，其特征在于将2-氨基-6R-丙酰氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑溶于有机溶剂中，通入HCl气或加入HCl水溶液，分离，纯化得到右旋普拉克索盐酸盐。
10.根据权利要求9的方法，其特征在于：有机溶剂为C1-C10液体醇和液体酮中一种或几种的混合，其中优选甲醇和丙酮。
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