[发明专利]一种槲皮素皮肤用脂质体及其冻干粉及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种槲皮素皮肤用脂质体及其冻干粉，其特征在于，每100mL的脂质体溶液是由下列物质制备而成：

槲皮素0.01g-0.1g，两亲性脂质0.1g-1.2g，胆固醇0.025g-0.6g，表面活性剂0.05g-3g，抗氧剂0.001g-0.5g，其余为水性介质。

2.根据权利要求1所述的一种槲皮素皮肤用脂质体及其冻干粉，其特征在于，所述的两亲性脂质混合物是指蛋磷脂、豆磷脂、脑磷脂、氢化卵磷脂、1,2-二油酰氧丙基-N,N,N-三甲基溴化铵、磷脂酰肌醇、磷脂酰甘油、磷脂酰丝氨酸、磷脂酸、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰胆碱、鞘磷脂一种或一种以上。

3.根据权利要求1所述的一种槲皮素皮肤用脂质体及其冻干粉，其特征在于所述的表面活性剂包括胆酸、胆酸钠、Tween20、Tween60、Tween80、Span20、Span60、Span65、泊洛沙姆中的一种或一种以上。

4.根据权利要求1所述的一种槲皮素皮肤用脂质体及其冻干粉，其特征在于述的抗氧剂亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、依地酸二钠、维生素E一种或一种以上。

5.根据权利要求1所述的一种槲皮素皮肤用脂质体及其冻干粉，其特征在于所述的水性介质是由纯水和水溶性物质组成的。

6.根据权利要求5所述的一种槲皮素皮肤用脂质体及其冻干粉，其特征在于所述的水溶性物质包括有机酸、有机盐、无机酸、无机盐、单糖、二糖及其组合物。

7.根据权利要求1-6任一所述的一种槲皮素皮肤用脂质体及其冻干粉的制备方法，其特征在于，包括如下制备步骤：

（1）将槲皮素和两亲性脂质溶解于一种或多种有机溶剂中作为有机相，用超声波使之充分溶解，然后将抗氧剂加入有机相溶液中。

（2）使表面活性剂充分溶于水性介质中作为水相；

（3）将有机相与水相混合之前或之后除去有机溶剂，形成分散均一的脂质体溶液，然后加入冻干保护剂。

（4）对步骤（3）所得的脂质体溶液用0.22μm的滤膜过滤3-5次，加入适量的冻干保护剂充分溶解，-80℃预冻24h，放入减压冷冻干燥机进行干燥48h后即得脂质体冻干粉。

8.根据权利要求7所述的一种槲皮素皮肤用脂质体及其冻干粉的制备方法，其特征在于，所述的抗氧剂可以步骤（1）后加入有机相中，也可以在步骤（2）后加入水相中。

9.根据权利要求7所述的一种槲皮素皮肤用脂质体及其冻干粉的制备方法，其特征在于，所述的冻干保护剂的加入方法可以步骤（2）后加入到水相中，也可以在步骤（3）后加入到制备好的脂质体溶液中。

10.根据权利要求7所述的一种槲皮素皮肤用脂质体及其冻干粉的制备方法，其特征在于，所述的步骤（3）中除去有机溶剂，即可以在有机相和水相混合之前，也可以在机相和水相混合之后。

11.根据权利要求7所述的一种槲皮素皮肤用脂质体及其冻干粉的制备方法，其特征在于，步骤（3）所述的除去有机溶剂方法有蒸发、冷冻干燥、超声超声波。

12.根据权利要求7所述的一种槲皮素皮肤用脂质体及其冻干粉的制备方法，其特征在于，所述的冻干使用的方法包括冷冻干燥法和喷雾干燥法。

13.根据权利要求7所述的一种槲皮素皮肤用脂质体及其冻干粉的制备方法，其特征在于，所述的冻干使用的冻干保护剂包括有葡聚糖、葡萄糖、乳糖、甘露醇、蔗糖、甘氨酸、海藻糖、山梨醇、甘油、果糖、木糖醇、半乳糖中的一种或几种，用量为2-10g/100mL。

14.根据权利要求7所述的一种槲皮素皮肤用脂质体及其冻干粉的制备方法，其特征在于，所述的冻干保护剂可以在制备脂质体溶液时加入到水相中，也可以在冻干前加入到制备好的脂质体溶液中。

15.根据权利要求1-15所述的槲皮素皮肤用脂质体及其冻干粉，其特征在于，所述的脂质体及其冻干粉为皮肤外用制剂，适宜用于抗氧化、抗炎、抗紫外辐射损伤、抗皮肤癌，对抗紫外线辐射引起的水肿、红斑、色素沉着、炎症、免疫抑制。