[发明专利]合成和纯化寡聚物的新方法

权利要求书

1.用于寡核苷酸合成或纯化的试剂，其中所述试剂具有如下结构：

X-C-L-H(式A)

其中，

X是亚磷酰胺基、H-膦酸酯基、缩醛基、或异氰酸酯；

C是直接的键或者可裂解的接头，其中所述可裂解的接头由-C_a-C_b-表示，其中C_a与X连接并且是直接的键、烃基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、核苷，其各自任选地被一至两个取代基所取代，所述取代基选自卤素、羟基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₁-C₆)烷基、氨基或烷氨基；C_b是直接的键、硅烷基、三苯甲基或邻位醇基；

L是烃基链，其可以任选地被一至四个取代基所取代，所述取代基独立地选自由5至9元杂芳基、4至9元杂环基、氨基、醚、羧基、氨基甲酰基、(C₆-C₁₂)芳基、-O-R”、-O-CO-R”、-NR’-R”、-NR’-CO-R”、-CO-NR’-R”、-CO-R”、-CN、卤素或它们的组合所组成的组，其中R’和R”独立地为H或(C₁-C₆)烃基；或者

L是其中插入了其它原子的烃基链，如-(CHR’)_a-W_b-(CHR’)_c-V_d-(CHR’)_e-所示，其中W和V独立地为-O-、-S-或-NR’-；R’为H或(C₁-C₆)烷基；并且a、b、c、d和e独立地为0至10的整数；并且

H为端基炔或活化的环辛炔。

2.根据权利要求1所述的试剂，其中H为活化的环辛炔基。

3.根据权利要求1所述的试剂，其中C由-C_a-C_b-表示，其中C_a与X连接并且是直接的键、(C₁-C₁₂)烃基、(C₆-C₁₂)芳基、5至12元杂芳基、(C₃-C₁₂)环烷基、4-12元杂环基、核苷，其各自任选地被一至两个取代基所取代，所述取代基选自卤素、羟基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₁-C₆)烷基、氨基或烷氨基；C_b是直接的键，硅烷基、三苯甲基或邻位醇基。

4.根据权利要求1所述的试剂，其中(1)L为烃基，选自(C₁-C₁₂)烷基、(C₂-C₁₂)烯基或(C₂-C₁₂)炔基，其各自可以任选地被取代基所取代，所述取代基选自氨基、醚、羧基、氨基甲酰基或卤素；或(2)L由通式-(CH₂)_a-W_b-(CH₂)_c-V_d-(CH₂)_e-表示，其中W和V独立地为-O-、-S-或-NR’-，其中R’为氢或低级烷基(例如，(C₁-C₃)烷基或(C₁-C₆)烷基)；并且a、b、c、d和e独立地为0至10的整数。

5.根据权利要求2至4任一项所述的试剂，其具有式(I)所示结构：

式(I)

其中Y是链接官能团，选自-O-、-S-、-NR’-、-NH-CO-O-、-O-CO-NH-或者-NH-CO-NH-，其中R’是氢或(C₁-C₆)烃基。