[发明专利]一种速释型恩替卡韦组合物

权利要求书

1.一种速释型恩替卡韦组合物，该组合物包括：

(a)由至少一层包含微粒化形式的具有小于20μm大小的恩替卡韦、一种亲水性的表面稳定剂、一种亲水聚合物的惰性水溶性支持物；所述亲水性的表面稳定剂元件(a)重量的至少0.5％、所述亲水性聚合物占元件(a)重量的至少50％(重量)；

(b)可有可无的一个功能性涂层。

2.按照权利要求1的组合物，其中微粒化形式的具有小于20μm大小的恩替卡韦通过高压均质或纳米研磨工艺得到。

3.按照权利要求1-2的组合物，其中恩替卡韦与一种亲水性的表面稳定剂进行共微粒化。

4.按照权利要求2-3的组合物，所述亲水性的表面稳定剂为纤维素类及纤维素类衍生物。

5.按照权利要求2-4的组合物，所述纤维素类及纤维素类衍生物为羟丙基甲基纤维素。

6.按照权利要求1的组合物，所述亲水聚合物的惰性水溶性支持物为聚乙烯醇/聚乙二醇接枝共聚物。

7.按照前述权利要求任意一项的组合物，其中基于(a)的重量，所述惰性水溶性支持物占50％-90％(重量)，所述恩替卡韦占9.5％-45％(重量)，所述亲水性的表面稳定剂占0.5％-5％。

8.按照权利要求1的组合物，其适用形式为微丸。

9.按照权利要求1的组合物，可增加一个功能性涂层。

10.用于制备前述权利要求任意一项的组合物的方法，该方法包括以下步骤：

(a)在含有表面稳定剂的溶液中的制备微粒化的颗粒大小低于20μm大小的恩替卡韦悬浮液；

(b)将步骤(a)获得的悬浮液与惰性的水溶性支持物水溶液混合；

(c)将步骤(b)所得悬浮液在流化床造粒机施用于空白丸心。