[发明专利]17-己酸羟孕酮(17-HPC)的肺部递送

权利要求书

1.用于吸入递送的药物组合物，其包括：包含治疗有效量的作为糖皮质激素敏化剂的至少一种类固醇激素(孕激素)和至少一种可药用赋形剂的粉末混合物，其中所述至少一种类固醇激素(孕激素)在所述粉末混合物中具有的粒径分布范围为约1纳米至约10微米。

2.权利要求1的药物组合物，其中所述至少一种类固醇激素包括17α-己酸羟孕酮(17-HPC)。

3.权利要求1的药物组合物，其中所述组合物具有物理混合物的形式。

4.权利要求1的药物组合物，其中所述至少一种可药用赋形剂包括乳糖。

5.权利要求1的药物组合物，其中所述组合物包括约5至约50重量%的赋形剂。

6.权利要求1的药物组合物，其中所述赋形剂具有的粒径分布为约15微米至约500微米。

7.权利要求1的药物组合物，其中所述用于吸入递送的组合物是通过喷雾剂、密封包装、喷雾器或吸入器中的粉末混合物来给药。

8.权利要求2的药物组合物，其中所述用于吸入递送的组合物包括包含以适于干粉吸入的干填充粉末(dry bulking powder)存在的、粒径范围减小为约0.001微米至约10微米之后的17-HPC的基本上干粉末，其中可以通过在有表面活性剂或无表面活性剂下、在水中研磨获得疏水性17-HPC的粒径减小，其中在没有改变其基本晶体结构和没有产生任何另外的杂质下获得17-HPC的粒径减小。

9.权利要求1的药物组合物，其中所述用于吸入递送的组合物包括适于喷雾的混悬剂。

10.权利要求1的药物组合物，其中所述用于吸入递送的组合物包括适用于计量剂量吸入器的气溶胶喷射剂。

11.权利要求2的药物组合物，其中所述用于吸入递送的组合物的特征在于范围为约15至约600微克的细颗粒剂量的17-HPC，其中较小的粒径与较大的细颗粒剂量相关，进一步其中所述组合物的特征在于近似混合均匀性具有的相对标准偏差小于约5%，进一步其中所述用于吸入递送的组合物具有约30%以上的细颗粒成分。

12.用于吸入递送的药物组合物，其包括：包含治疗有效量的至少一种作为糖皮质激素增敏剂的类固醇激素(孕激素)和至少一种可药用赋形剂，其中所述至少一种类固醇激素(孕激素)在所述粉末混合物中具有的粒径分布范围为约1纳米至约10微米，其中所述组合物具有物理混合物的形式，且包含约5至约50重量%的赋形剂，并且进一步其中所述赋形剂具有的粒径分布为约15至约500微米。

13.一种用于治疗受试者中糖皮质激素不敏感性、恢复皮质类固醇敏感性、增强糖皮质激素敏感性或逆转糖皮质激素不敏感性的方法，所述受试者患有皮质类固醇依赖或肾上腺皮质激素耐受性或对皮质类固醇无反应或不耐受，所述方法包括向显示出一种或多种糖皮质激素不敏感性相关病症的受试者给药包含作为糖皮质激素增敏剂的类固醇激素(孕激素)的权利要求1的药物组合物，其中受试者没有月经周期相关病情恶化的病史，并且其中所述糖皮质激素不敏感性相关病症包括当类固醇治疗不能获得疾病控制或不能有效或不耐受或对皮质类固醇有依赖性及其组合时所出现的一系列的免疫炎症病症/失调。

14.一种用于治疗糖皮质激素不敏感性相关疾病、或失调、或症状的方法，所述方法包括：向显示出糖皮质激素不敏感性的受试者给药包含作为糖皮质激素增敏剂的类固醇激素(孕激素)的权利要求1的药物组合物，其中所述糖皮质激素不敏感性包括皮质类固醇依赖性或肾上腺皮质激素耐受性或对皮质类固醇无反应或不耐受，并且其中所述受试者没有月经周期相关病情恶化的病史。

15.权利要求14的方法，其中使用糖皮质激素增敏剂的作用包括，但不限于，皮质类固醇依赖性的节制类固醇疗法的患者，对皮质类固醇的较好应答或耐受性，使用较低剂量的皮质类固醇获得功效，防止个体因回应抗原暴露、感染、使用或刺激物而发展为难控制的或耐受的或病情恶化的危险中，获得最佳免疫功效，类固醇可以减量或停药变得容易操作，或降低长期给药皮质类固醇的不耐受性，降低发展为皮质类固醇相关不利事件比如机会感染和骨丢失的危险，及其组合。