[发明专利]瘦蛋白衍生物

权利要求书

1.通式为Z-Y-X-瘦蛋白化合物的化合物或其药学上的盐、酰胺或酯，其中Z为含有12-22个碳原子的酰基并包含C-末端羧酸或C-末端四唑基；

Y为选自以下的间隔基：键、

、、

、

、

、

和

其中m为0、1、2、3、4、5或6；n为1、2或3；s为0、1、2或3；p为1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23；r为1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23；

X为与瘦蛋白化合物的连接锚，并且为

、、或

其中*表示定向到瘦蛋白化合物的部分的点，且“*''”表示定向到Z的部分的点。

2.权利要求1的化合物，其中所述Z-Y-X-部分与所述瘦蛋白化合物中的N末端α-氨基上存在的氨基连接。

3.通式为Z-Y-X-瘦蛋白化合物的化合物，其中

Z为含有12-22个碳原子的酰基并包含C-末端羧酸或C-末端四唑基；

Y为选自以下的间隔基：键、

、、

、

、

、

、

和

其中m为0、1、2、3、4、5或6；n为1、2或3；s为0、1、2或3；p为1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23；r为1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23。

4.权利要求1、2或3中任一项的化合物，其中Z包含16-18个碳原子并且其中Y为选自以下的间隔基：键、

、、

、

、

和

  

其中m为0、1、2；n为1、2或3；s为0、1、2或3；p为1、2、3或4；r为1、2或3

其中m为0、1、2或3；n为1、2或3；s为0、1、2或3；p为1、2、3或4；和r为1、2或3；

X为与瘦蛋白化合物的连接锚，并且为

、、或

其中“*”表示定向到瘦蛋白化合物的部分的点，且“*”表示定向到Z的部分的点。

5.前述权利要求中任一项的化合物，其中所述Z-Y-X-部分通过烷基化化学作用与瘦蛋白连接。

6.前述权利要求中任一项的化合物，其中所述瘦蛋白化合物为瘦蛋白的类似物，例如大鼠或人瘦蛋白的类似物。

7.前述权利要求中任一项的化合物，其中Z包含脂肪酸或脂肪二酸。

8.前述权利要求中任一项的化合物，其中Z包含α和ω羧基。

9.前述权利要求中任一项的化合物，其中Z包含具有12-22个碳原子的脂肪酸或脂肪二酸。

10.前述权利要求中任一项的化合物，其中Z包含具有16-20个碳原子的脂肪酸或脂肪二酸。

11.前述权利要求中任一项的化合物，其中所述化合物为化合物B

。

12.前述权利要求中任一项的化合物，其中所述化合物为化合物D

。

13.前述权利要求中任一项的化合物，所述化合物用于药物。

14.前述权利要求中任一项的化合物，所述化合物用于治疗肥胖症、糖尿病、脂肪代谢障碍、青春期延迟、闭经或多囊卵巢综合征。

15.一种组合物，其包含前述权利要求中任一项所定义的化合物和一种或多种药学上的赋形剂，和任选的一种或多种其他抗-肥胖症剂和/或抗-糖尿病剂，例如普兰林肽。