[发明专利]含有吡啶酮衍生物的药物组合物有效
| 申请号： | 201280006755.1 | 申请日： | 2012-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN103339131A | 公开（公告）日： | 2013-10-02 |
| 发明（设计）人： | 孟哲永;张龙九;车秀凤;申蕙园;郑灿美;李银贞 | 申请（专利权）人： | 爱思开生物制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08;C07D417/14;A61K31/4748;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王朋飞;刘成春 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含有 吡啶 衍生物 药物 组合 | ||
1.一种下述式I表示的吡啶酮衍生物或其药学上可接受的盐、同分异构体、溶剂合物或水合物：
其中，在式I中，A是可由选自下组中至少一种基团取代的C1-C10杂芳基：卤素、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C6-C12芳烷基、C1-C6烷氧基和C6-C12芳基；且B是O或NH。
2.根据权利要求1所述的吡啶酮衍生物及其药学上可接受的盐、同分异构体、溶剂合物或水合物，其中B是NH。
3.根据权利要求1所述的吡啶酮衍生物及其药学上可接受的盐、同分异构体、溶剂合物或水合物，其中所述C1-C10杂芳基选自下组：噻唑基、苯并噻唑基、吡啶基、异噁唑基、异喹啉基、喹啉基、苯并噻二唑基、噻二唑基、吡唑基和吡嗪基。
4.根据权利要求1所述的吡啶酮衍生物及其药学上可接受的盐、同分异构体、溶剂合物或水合物，其中所述吡啶酮衍生物选自下组：N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-6-氧代-1-(2-噻唑基)-3-吡啶甲酰胺、N-[(3R)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基]-6-氧代-1-(2-噻唑基)-3-吡啶甲酰胺、N-[(3S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基]-6-氧代-1-(2-噻唑基)-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-6-氧代-1-(2-吡啶基)-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-6-氧代-1-(3-吡啶基)-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(5-氯-2-吡啶基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-6-氧代-1-(5-苯基-2-吡啶-1-基)-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(3-异噁唑基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-6-氧代-1-(3-苯基-5-异噁唑基)-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(5-甲基-2-噻唑基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-[(3R)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基]-1-(5-甲基-2-噻唑基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-[(3S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基]-1-(5-甲基-2-噻唑基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(5-乙基-2-噻唑基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-[(3R)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基]-1-(5-乙基-2-噻唑基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、
N-[(3S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基]-1-(5-乙基-2-噻唑基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-6-氧代-1-(5-丙基-2-噻唑基)-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-6-氧代-1-(5-丙-2-基-2-噻唑基)-3-吡啶甲酰胺、N-[(3R)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基]-6-氧代-1-(5-丙-2-基-2-噻唑基)-3-吡啶甲酰胺、N-[(3S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基]-6-氧代-1-(5-丙-2-基-2-噻唑基)-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(5-叔丁基-2-噻唑基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、
N-[(3R)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)]-1-(5-叔丁基-2-噻唑基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-[(3S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)]-1-(5-叔丁基-2-噻唑基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(5-环戊基-2-噻唑基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(5-环己基-2-噻唑基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(5-苯基-2-噻唑基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(5-氯-2-噻唑基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-[(3R)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基]-1-(5-氯-2-噻唑基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-[(3S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基]-1-(5-氯-2-噻唑基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-6-氧代-1-[5-(苯甲基)-2-噻唑基]-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(4-甲基-2-噻唑基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-[4-(4-氯苯基)-2-噻唑基]-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(1,3-苯并噻唑-2-基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(4-甲氧基-1,3-苯并噻唑-2-基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(5,6-二甲基-1,3-苯并噻唑-2-基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(2,1,3-苯并噻二唑-4-基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(1,3-苯并噻唑-6-基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(5-甲基-2-苯基-3-吡唑基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(1-异喹啉基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(5-异喹啉基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-6-氧代-1-(5-喹啉基)-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-6-氧代-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-6-氧代-1-(5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)-3-吡啶甲酰胺、N-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-6-氧代-1-(2-吡嗪基)-3-吡啶甲酰胺、(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-1-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-6-氧代--3-吡啶甲酸酯，以及(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)-6-氧代-1-(5-丙-2-基-1,3-噻唑-2-基)-3-吡啶甲酸酯。
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