[发明专利]纳米粒子递送系统、其制备及应用

权利要求书

1.热敏脂质体，其在凝胶-至-液体晶体相转变温度(Tm)下或高于Tm下破坏，其中脂质体包含包封纳米粒子的热敏脂质膜，所述纳米粒子可用作治疗剂或诊断剂，每个纳米粒子i)包含无机核，所述无机核的最大维度为小于约100nm，并且ii)被试剂完全涂覆，所述试剂选自六偏磷酸钠和二氧化硅，以引起在纳米粒子的表面处存在低于-20mV的静电电荷，所述静电电荷是通过在pH 6和pH 8之间的水性介质中对在0.2g/L和8g/L之间变化的悬液中的纳米粒子浓度进行ζ电势测定而确定的，以及其中脂质体的破坏允许带电纳米粒子的释放。

2.权利要求1的热敏脂质体，其中热敏脂质膜至少包含磷脂酰胆碱。

3.权利要求2的热敏脂质体，其中热敏脂质膜还包含胆固醇。

4.权利要求1至3任一项的热敏脂质体，其中热敏脂质膜包含二棕榈酰磷脂酰胆碱、氢化大豆磷脂酰胆碱、胆固醇和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-甲氧基聚乙二醇。

5.权利要求2的热敏脂质体，其中热敏脂质膜包含二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-甲氧基聚乙二醇和单棕榈酰磷脂酰胆碱，或者包含二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-甲氧基聚乙二醇和单硬脂酰磷脂酰胆碱。

6.权利要求1的热敏脂质体，其中纳米粒子还包含选自以下的偶联基团：琥珀酰亚胺酯基团和马来酰亚胺基团。

7.权利要求1至3任一项的热敏脂质体，其中纳米粒子还包含选自以下的靶向基团：肽、蛋白质、核酸、激素、维生素、酶、肿瘤抗原的配体、激素受体、细胞因子受体和生长因子受体。

8.权利要求1至3任一项的热敏脂质体，其中脂质体的最大尺寸在50nm和500nm之间。

9.权利要求8的热敏脂质体，其中脂质体的最大尺寸在50nm和250nm之间。

10.权利要求1至3任一项的热敏脂质体，其中Tm在39℃和45℃之间。

11.权利要求1至3任一项的热敏脂质体，其中，当纳米粒子被用作治疗剂时，每个纳米粒子的核的最大维度在5nm和100nm之间。

12.权利要求11的热敏脂质体，其中当纳米粒子被用作治疗剂时，每个纳米粒子的核的最大维度在10nm和50nm之间。

13.权利要求1至3任一项的热敏脂质体，其中，当纳米粒子被用作诊断剂时，每个纳米粒子的核的最大维度在2nm和10nm之间。

14.权利要求1至3任一项的热敏脂质体，其用于治疗。

15.权利要求1至3任一项的热敏脂质体，其用于治疗诊断。