[发明专利]含有抗毒蕈碱药物的无推进剂液体制剂

权利要求书

1.一种用于通过喷雾给药的无推进剂液体药物制剂，其包含通式（I）的化合物

其中：

R₁是通式（Y）的基团

---(CH₂)p---P---W

（Y）

其中

p是0或1至4的整数；

P不存在或选自O、S、SO、SO₂和CO；

W选自H、芳基和杂芳基，其中芳基和杂芳基任选被一个或多个选自卤素原子、OH、SH、NO₂、CN、COOH和NH₂的取代基取代；

A^-表示生理学上可接受的阴离子；

所述化合物溶解于包含至少75%v/v水和任选与水混溶的助溶剂的溶剂中；和

其中所形成的溶液的pH为3.0至5.5。

2.根据权利要求1的制剂，其中生理学上可接受的阴离子A^-选自氯根、溴根、碘根、三氟醋酸根、甲酸根、硫酸根、磷酸根、甲烷磺酸根、硝酸根、马来酸根、醋酸根、柠檬酸根、延胡索酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、苯甲酸根和p-甲苯磺酸根。

3.根据权利要求1或2的制剂，其中通式（I）的化合物以0.001至7mg/ml的浓度存在。

4.根据权利要求3的制剂，其中浓度为0.005至5mg/ml。

5.根据权利要求4的制剂，其中浓度为0.01至3mg/ml。

6.根据之前任一项权利要求的制剂，其中pH为3.5至4.5。

7.根据之前任一项权利要求的制剂，其中通过使用包含柠檬酸的缓冲剂来调节pH。

8.根据权利要求1至7任一项的制剂，其中任选的助溶剂是乙醇。

9.根据权利要求1至7任一项的制剂，其中任选的助溶剂是丙三醇或丙二醇。

10.根据之前任一项权利要求的制剂，进一步包含另一种用于预防和/或治疗呼吸道疾病的治疗剂。

11.根据权利要求10的制剂，其中所述另一种治疗剂选自β2-激动剂、皮质类固醇或磷酸二酯酶-4（PDE4）抑制剂。

12.根据之前任一项权利要求的制剂，用于预防和/或治疗炎性或梗阻性气道疾病。

13.根据权利要求12的制剂，其中疾病是哮喘或慢性梗阻性肺病（COPD）。

14.一种小瓶，装有根据权利要求1至11任一项的制剂。

15.一种药盒，其包含：

（a）装入小瓶中的根据权利要求1至11任一项的制剂；和

（b）喷雾器。