[发明专利]作为双重活性H1反向激动剂/5-HT2A拮抗剂的被取代的[(5H-吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮杂*-11-基)哌嗪-1-基]-2,2-二甲基丙酸化合物有效
| 申请号： | 201280008068.3 | 申请日： | 2012-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN103391940A | 公开（公告）日： | 2013-11-13 |
| 发明（设计）人： | A·M·坎普;P·T·加拉格尔;A·J·桑德森;A·J·莱贾德;D·A·科茨 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/5517;A61P25/20 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 宋卫霞;黄革生 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 双重 活性 h1 反向 激动剂 ht sub 拮抗剂 取代 吡咯 二氮杂 11 哌嗪 甲基 | ||
1.式I化合物或其可药用盐：
其中R1是氯或甲基；
R2是甲基、乙基、异丙基、氯、溴、三氟甲基或甲硫基；且
R3是氢或甲氧基。
2.依据权利要求1的化合物或其可药用盐，其中R3是氢。
3.依据权利要求1或权利要求2的化合物或其可药用盐，其中R1是氯。
4.依据权利要求1的化合物或其可药用盐，所述化合物是3-[4-(7-氯-2-甲基-5H-吡咯并[2，1-c][1，4]苯并二氮杂-11-基)哌嗪-1-基]-2，2-二甲基丙酸。
5.依据权利要求1的化合物，其是3-[4-(7-氯-2-甲基-5H-吡咯并[2，1-c][1，4]苯并二氮杂-11-基)哌嗪-1-基]-2，2-二甲基-丙酸二盐酸盐。
6.药物组合物，其包含依据权利要求1至5中任意一项的化合物或其可药用盐以及至少一种可药用载体、稀释剂或赋形剂。
7.在哺乳动物中治疗失眠的方法，其包括向需要所述治疗的哺乳动物施用治疗有效量的依据权利要求1的化合物或其可药用盐。
8.权利要求7的方法，其中所述哺乳动物是人。
9.权利要求7的方法，其中所述失眠的特征为睡眠开始或睡眠维持或这二者的困难。
10.权利要求9的方法，其中所述哺乳动物是人。
11.用于治疗法的依据权利要求1至5中任意一项的化合物或其可药用盐。
12.用于治疗失眠的依据权利要求1至5中任意一项的化合物或其可药用盐。
13.用于治疗失眠的依据权利要求1至5中任意一项的化合物或其可药用盐，其中所述失眠的特征为睡眠开始或睡眠维持或这二者的困难。
14.在人中用于应用的依据权利要求12或13的化合物。
15.依据权利要求1至5中任意一项的化合物或其可药用盐在制备用于治疗失眠的药物中的应用。
16.依据权利要求1至5中任意一项的化合物或其可药用盐在制备用于治疗失眠的药物中的应用，其中所述失眠的特征为睡眠开始或睡眠维持或这二者的困难。
17.药物组合物，其包含依据权利要求1至5中任意一项的化合物或其可药用盐以及至少一种可药用载体、赋形剂或稀释剂并任选包含其他治疗性成分。
18.权利要求17的药物组合物，其中所述其他治疗性成分包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。
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