[发明专利]作为5-HT4受体配体的杂芳基化合物有效
| 申请号： | 201280009072.1 | 申请日： | 2012-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN103380131A | 公开（公告）日： | 2013-10-30 |
| 发明（设计）人： | 罗摩克里希纳·尼罗吉;阿卜杜勒·拉希德·穆罕默德;苏雷什·亚尔拉加达;斯里尼瓦萨·拉奥·拉韦拉;阿尼尔·卡巴里·欣德;拉马萨斯特里·坎布汉帕蒂;巴威那·库马尔·罗亚帕莱;普拉迪普·贾亚拉扬;戈皮纳德·比拉普涅尼;西拉马钱德拉·默西·帕特奈拉;乔茨纳·拉武拉;文卡特斯瓦卢·贾斯蒂 | 申请（专利权）人： | 苏文生命科学有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;A61K31/445;A61K31/4245;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 郑斌;彭鲲鹏 |
| 地址： | 印度安*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 ht4 受体 芳基化 | ||
1.通式(I)的化合物或其可药用盐：
其中，
是连接点；
R1是烷基、R3-O-R3或
R2是环烷基或杂环基，并且其任选地被氢、烷基或-CO-OR3取代；
R3是烷基；
“Y”是C或O；
“m”是0至1的整数；条件是当m是0时，R1是环烷基或杂环基；
“n”是0至2的整数；
“p”是0至1的整数。
2.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐，所述化合物选自：
6-氯-8-[5-(1-环丙基-哌啶-4-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-色满-5-基胺半富马酸盐；
6-氯-8-[5-(1-环丁基哌啶-4-基甲基)-[1，3，4]二唑-2-基]-色满-5-基胺L(+)-酒石酸盐；
6-氯-8-[5-(1-环丁基哌啶-4-基甲基)-[1，3，4]二唑-2-基]-色满-5-基胺；
1-异丙基-3-{5-[1-(3-甲氧基丙基)哌啶-4-基]-[1，3，4]二唑-2-基}-1H-吲唑草酸盐；
3-[5-(1-环丁基-哌啶-4-基甲基)-[1，3，4]二唑-2-基]-1-异丙基-1H-吲唑L(+)-酒石酸盐；
6-氯-8-[5-(3-环丁基-3-氮杂双环[3.1.0]己-6-基)-[1，3，4]二唑-2-基]色满-5-基胺草酸盐；
4-[5-(8-氨基-7-氯-2，3-二氢苯并[1，4]二烷-5-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-[1，4′]联哌啶基-1′-羧酸乙酯草酸盐；
5-氯-7-{5-[1-(四氢吡喃-4-基)哌啶-4-基]-[1，3，4]二唑-2-基}-2，3-二氢苯并呋喃-4-基胺草酸盐；
6-氯-8-{5-[1-(2-甲氧基-乙基)-哌啶-4-基]-[1，3，4]二唑-2-基}-色满-5-基胺；
6-氯-8-{5-[1-(3-甲基-丁基)-哌啶-4-基]-[1，3，4]二唑-2-基}-色满-5-基胺；
6-氯-8-[5-(1-环丁基甲基-哌啶-4-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-色满-5-基胺；
6-氯-8-[5-(1-环丙基甲基-哌啶-4-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-色满-5-基胺；
6-氯-8-[5-(1-异丙基-哌啶-4-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-色满-5-基胺；
6-氯-8-{5-[1-(3-甲氧基-丙基)-哌啶-4-基]-[1，3，4]二唑-2-基}-色满-5-基胺；
6-氯-8-[5-(1-环丁基-哌啶-4-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-色满-5-基胺；
6-氯-8-[5-(1-环丁基甲基-哌啶-4-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-2，3-二氢-苯并[1，4]二英-5-基胺；
6-氯-8-[5-(1-环丁基-哌啶-4-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-2，3-二氢-苯并[1，4]二英-5-基胺；
6-氯-8-[5-(1-环戊基-哌啶-4-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-色满-5-基胺；
6-氯-8-[5-(2-哌啶-1-基-乙基)-[1，3，4]二唑-2-基]-色满-5-基胺；
4-[5-(5-氨基-6-氯-色满-8-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-[1，4′]联哌啶基-1′-羧酸乙酯；
6-氯-8-[5-(3-哌啶-1-基-丙基)-[1，3，4]二唑-2-基]-色满-5-基胺；
6-氯-8-[5-(1-环戊基-哌啶-4-基甲基)-[1，3，4]二唑-2-基]-色满-5-基胺草酸盐；
6-氯-8-[5-(3-异丙基-3-氮杂-双环[3.1.0]己-6-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-色满-5-基胺草酸盐；
6-氯-8-[5-(3-环丁基甲基-3-氮杂-双环[3.1.0]己-6-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-色满-5-基胺草酸盐；
6-氯-8-[5-(3-环丙基甲基-3-氮杂-双环[3.1.0]己-6-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-色满-5-基胺；
6-氯-8-{5-[1-(四氢-吡喃-4-基)-哌啶-4-基]-[1，3，4]二唑-2-基}-色满-5-基胺草酸盐；
6-氯-8-{5-[1-(四氢-吡喃-4-基甲基)-哌啶-4-基]-[1，3，4]二唑-2-基}-色满-5-基胺草酸盐；
5-氯-7-[5-(1-环丙基-哌啶-4-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-2，3-二氢-苯并呋喃-4-基胺草酸盐；
5-氯-7-[5-(1-环丁基-哌啶-4-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-2，3-二氢-苯并呋喃-4-基胺草酸盐；
6-氯-8-[5-(1-环丙基-哌啶-4-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-2，3-二氢-苯并[1，4]二英-5-基胺草酸盐；
6-氯-8-{5-[1-(四氢-吡喃-4-基)-哌啶-4-基]-[1，3，4]二唑-2-基}-2，3-二氢-苯并[1，4]二英-5-基胺草酸盐；
6-氯-8-{5-[1-(3-甲氧基-丙基)-哌啶-4-基]-[1，3，4]二唑-2-基}-2，3-二氢-苯并[1，4]二英-5-基胺草酸盐；
6-氯-8-{5-[1-(四氢-吡喃-4-基甲基)-哌啶-4-基]-[1，3，4]二唑-2-基}-2，3-二氢-苯并[1，4]二英-5-基胺草酸盐；
5-氯-7-{5-[1-(四氢-吡喃-4-基甲基)-哌啶-4-基]-[1，3，4]二唑-2-基}-2，3-二氢-苯并呋喃-4-基胺草酸盐；
4-[5-(4-氨基-5-氯-2，3-二氢-苯并呋喃-7-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-[1，4′]联哌啶基-1′-羧酸乙酯草酸盐；
3-[5-(1-环丁基甲基-哌啶-4-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-1-异丙基-1H-吲唑；
1-异丙基-3-{5-[1-(2-甲氧基-乙基)-哌啶-4-基]-[1，3，4]二唑-2-基}-1H-吲唑；
3-[5-(1-环丁基-哌啶-4-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-1-异丙基-1H-吲唑；
1-异丙基-3-[5-(1-异丙基-哌啶-4-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-1H-吲唑；
3-[5-(1-环丙基甲基-哌啶-4-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-1-异丙基-1H-吲唑；
1-异丙基-3-{5-[1-(3-甲基-丁基)-哌啶-4-基]-[1，3，4]二唑-2-基}-1H-吲唑；
3-[5-(1-环丙基-哌啶-4-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-1-异丙基-1H-吲唑；
3-[5-(1-环戊基-哌啶-4-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-1-异丙基-1H-吲唑；
1-异丙基-3-{5-[3-(3-甲氧基-丙基)-3-氮杂-双环[3.1.0]己-6-基]-[1，3，4]二唑-2-基}-1H-吲唑草酸盐；
3-[5-(3-环丁基-3-氮杂-双环[3.1.0]己-6-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-1-异丙基-1H-吲唑草酸盐；
3-[5-(3-环丁基甲基-3-氮杂-双环[3.1.0]己-6-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-1-异丙基-1H-吲唑草酸盐；
3-[5-(3-环丙基甲基-3-氮杂-双环[3.1.0]己-6-基)-[1，3，4]二唑-2-基]-1-异丙基-1H-吲唑草酸盐；
1-异丙基-3-{5-[1-(四氢-吡喃-4-基甲基)-哌啶-4-基]-[1，3，4]二唑-2-基}-1H-吲唑草酸盐；
1-异丙基-3-{5-[1-(四氢-吡喃-4-基)-哌啶-4-基]-[1，3，4]二唑-2-基}-1H-吲唑草酸盐；
1-异丙基-3-[5-(2-哌啶-1-基-乙基)-[1，3，4]二唑-2-基]-1H-吲唑草酸盐和
3-[5-(1-环丁基哌啶-4-基甲基)-[1，3，4]二唑-2-基]-1-异丙基-1H-吲唑草酸盐。
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