[发明专利]无水利奈唑胺晶型-II

权利要求书

1.无水利奈唑胺晶型-II，其包含＜0.5%w/w的水含量。

2.如权利要求1所述的无水利奈唑胺晶型-II，其中所述无水利奈唑胺晶型-II具有20为7.10，9.54，13.88，14.23，16.18，16.79，17.69，19.41，19.69，19.93，21.61，22.39，22.84，23.52，24.16，25.28，26.66，27.01和27.77±0.2°的XRPD谱。

3.如权利要求1所述的无水利奈唑胺晶型-II，其中所述无水利奈唑胺晶型-II具有IR光谱3364，1748，1675，1537，1517，1445，1410，1401，1358，1329，1287，1274，1253，1237，1221，1145，1130，1123，1116，1078，1066，1049，907，852和758cm^-1。

4.如权利要求1所述的无水利奈唑胺晶型-II，其包含具有对映体纯度＜0.5%的合成(5)-3-(3-氟-4-吗啉代苯基)-2-氧代-5-唑烷基甲基乙酰胺。

5.如权利要求1所述的无水利奈唑胺晶型-II，其包含通过HPLC测定为具有＜0.1%的杂质的合成(S)-3-(3-氟-4-吗啉代苯基)-2-氧代-5-唑烷基甲基乙酰胺。

6.制备如权利要求1所述的无水利奈唑胺晶型-II的方法，其包括:

a)在约90至95℃的温度下在溶剂中混合所述(S)-3-(3-氟-4-吗啉代苯基)-2-氧代-5-哇烷基甲基乙酰胺;

b)根据权利要求2所述的方法，其中所述溶剂选自仲丁醇、叔丁醇和乙酸正丁酯;

c)根据权利要求3所述的方法，其中所述溶剂优选乙酸正丁酯;

d)根据权利要求2所述的方法，其中将所述(5)-3-(3-氟-4-吗啉代苯基)-2-氧代-5-唑烷基甲基乙酰胺混合至少40至45分钟。