[发明专利]使用EGFR家族受体的抑制剂来治疗激素难治性乳腺癌无效

专利信息
申请号: 201280012969.X 申请日: 2012-03-12
公开(公告)号: CN103562226A 公开(公告)日: 2014-02-05
发明(设计)人: G·加西亚;W·库巴塞科;V·莫尤;G·麦克贝思 申请(专利权)人: 梅里麦克制药股份有限公司
主分类号: C07K16/32 分类号: C07K16/32;A61K39/395;A61P35/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 使用 egfr 家族 受体 抑制剂 治疗 激素 难治 乳腺癌
【权利要求书】:

1.一种ErbB3抑制剂,其用于治疗雌激素受体阳性或阴性激素难治性乳腺癌。

2.一种遏制雌激素受体阳性或阴性激素难治性乳腺癌细胞的生长的方法,所述方法包括使所述细胞与有效量的ErbB3抑制剂接触。

3.一种遏制患者的雌激素受体阳性或阴性激素难治性乳腺癌肿瘤的生长的方法,所述方法包括向所述患者施用有效量的ErbB3抑制剂。

4.一种治疗雌激素受体阳性或阴性激素难治性乳腺癌肿瘤的患者的方法,所述方法包括向所述患者施用有效量的ErbB3抑制剂。

5.一种治疗患者的乳腺癌肿瘤的方法,所述方法包括

选择患有雌激素受体阳性或阴性激素难治性乳腺癌肿瘤的患者;以及

向所述患者施用有效量的ErbB3抑制剂。

6.如权利要求1至5中任一项所述的方法,其中所述ErbB3抑制剂是抗ErbB3抗体。

7.如权利要求6所述的方法,其中所述抗ErbB3抗体包含含有分别在SEQ ID NO:1和2中阐明的氨基酸序列的VH和/或VL区。

8.如权利要求6所述的方法,其中所述抗ErbB3抗体包含含有分别在SEQ ID NO:42和43中阐明的氨基酸序列的VH和/或VL区。

9.如权利要求6所述的方法,其中所述抗ErbB3抗体以氨基末端至羧基末端的顺序包含分别如在SEQ ID NO:3-5中展示的VHCDR1、2和3序列,并且以氨基末端至羧基末端的顺序包含分别如在SEQ ID NO:6-8中展示的VLCDR1、2和3序列。

10.如权利要求3至5中任一项所述的方法,其进一步包括向所述患者共同施用有效量的不为ErbB3抑制剂的至少一种其它抗癌剂。

11.如权利要求10所述的方法,其中所述至少一种其它抗癌剂包括至少一种化疗药物。

12.如权利要求10所述的方法,其中所述至少一种其它抗癌剂选自由以下组成的组:铂基化疗药物、紫杉烷类、酪氨酸激酶抑制剂、丝氨酸/苏氨酸蛋白质激酶抑制剂、抗EGFR抗体、抗ErbB2抗体和其组合。

13.如权利要求10所述的方法,其中所述至少一种其它抗癌剂包括EGFR抑制剂。

14.如权利要求10所述的方法,其中所述EGFR抑制剂包括抗EGFR抗体。

15.如权利要求14所述的方法,其中所述抗EGFR抗体包括西妥昔单抗(cetuximab)。

16.如权利要求13所述的方法,其中所述EGFR抑制剂是EGFR信号转导的小分子抑制剂。

17.如权利要求16所述的方法,其中所述EGFR信号转导的小分子抑制剂选自由以下组成的组:阿法替尼(afatinib)、吉非替尼(gefitinib)、拉帕替尼(lapatinib)、卡奈替尼(canertinib)、培利替尼(pelitinib)、厄洛替尼(erlotinib)、PKI-166、PD158780和AG1478。

18.如权利要求10所述的方法,其中所述至少一种其它抗癌剂包括VEGF抑制剂。

19.如权利要求18所述的方法,其中所述VEGF抑制剂包括抗VEGF抗体。

20.如权利要求19所述的方法,其中所述抗VEGF抗体是贝伐单抗(bevacizumab)。

21.如权利要求1至20中任一项所述的方法,其中所述激素难治性乳腺癌呈雌激素受体阳性(ER+)。

22.如权利要求21所述的方法,其进一步包括共同施用雌激素受体拮抗剂和芳香酶抑制剂中的一种或两种。

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