[发明专利]一种眼用组合物有效
申请号: | 201280013225.X | 申请日: | 2012-03-14 |
公开(公告)号: | CN103533962B | 公开(公告)日: | 2018-05-18 |
发明(设计)人: | 法拉斯·斯蒂尔 | 申请(专利权)人: | 药品配送方案有限公司 |
主分类号: | A61K47/06 | 分类号: | A61K47/06;A61K31/59;A61K47/10;A61K47/44;A61P27/02;A61K47/14;A61K9/00;A61K31/573 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 余刚;张英 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 组合 | ||
1.一种无菌和/或经灭菌的眼用组合物,包含:
多微泡分散体,其包含:环孢菌素,按所述组合物的重量计少于15%的疏水不连续相;以及包含按所述眼用组合物的重量计少于0.5%的表面活性剂的亲水连续相;
其中所述组合物不包含氟化的表面活性剂,
其中所述组合物包含至少一种非离子型、非卤化的表面活性剂,
其中所述组合物为滴眼剂的形式,以及
其中当所述组合物在患者的眼睛的适合位置时,在由患者的眼皮的眨动引起的剪切应力下,所述多微泡分散体保持完整。
2.根据权利要求1所述的眼用组合物,其为液体形式。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的眼用组合物,其中所述组合物具有200至600mOsm/kg的同渗重摩。
4.根据权利要求1或权利要求2所述的眼用组合物,包含张度剂。
5.根据权利要求4所述的眼用组合物,其中所述张度剂选自糖、糖醇、二醇、脲,和它们两种以上的混合物。
6.根据权利要求1或权利要求2所述的眼用组合物,包含Ω-3脂肪酸。
7.根据权利要求1或权利要求2所述的眼用组合物,其中所述组合物具有3.5至9的pH。
8.根据权利要求7所述的眼用组合物,其中所述组合物具有5至8的pH。
9.根据权利要求7所述的眼用组合物,其中所述组合物具有6至7.5的pH。
10.根据权利要求1或权利要求2所述的眼用组合物,包含胶凝剂。
11.根据权利要求1或权利要求2所述的眼用组合物,在1s
12.根据权利要求1或权利要求2所述的眼用组合物,包含选自由以下各项组成的组中的药用油:蓖麻油、长链甘油三酸酯、中链甘油三酸酯、矿物油、硅酮、磷脂、甘油单酸酯和甘油二酸酯,以及它们两种以上的混合物。
13.根据权利要求1或权利要求2所述的眼用组合物,包含选自由以下各项组成的组中的表面活性剂:聚乙二醇山梨聚糖脂肪酸酯、山梨聚糖脂肪酸酯、聚乙二醇脂肪酸酯、聚乙二醇硬脂酸酯、聚氧乙烯二醇-嵌段-聚丙二醇-嵌段-聚氧乙烯二醇-嵌段、聚乙二醇月桂醇酯,和它们两种以上的混合物。
14.根据权利要求1或权利要求2所述的眼用组合物,为施用于眼睛的凝胶形式。
15.根据权利要求1或权利要求2所述的眼用组合物,其中微泡沫的液滴的平均直径是0.5至50μm。
16.根据权利要求1或权利要求2所述的眼用组合物,用于通过局部施用治疗人类和/或动物眼睛。
17.根据权利要求1或权利要求2所述的眼用组合物,用于通过局部施用治疗人类和/或动物眼睛,其中直接将所述组合物给予所述眼睛的表面。
18.一种制备根据权利要求1至17中任一项所述的眼用组合物的方法,包括下列步骤:
(i)提供亲水溶剂;
(ii)提供疏水溶剂;
(iii)在适当的条件下将所述亲水溶剂与所述疏水溶剂混合,以形成包含多微泡分散体的所述组合物;
其中所述亲水溶剂和/或所述疏水溶剂包含表面活性剂;
以及其中,所述亲水溶剂和/或所述疏水溶剂可选地包含药物活性剂。
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